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Überblick über Antihistaminika der ersten und zweiten Generation, ein rationaler Ansatz für die klinische Praxis

Historisch gesehen bedeutet der Begriff "Antihistaminika" Arzneimittel, die H1-Histaminrezeptoren blockieren, und Arzneimittel, die auf H2-Histaminrezeptoren wirken (Cimetidin, Ranitidin, Famotidin usw.), werden als H2-Histaminblock bezeichnet

Historisch gesehen bedeutet der Begriff "Antihistaminika" Arzneimittel, die H1-Histaminrezeptoren blockieren, und Arzneimittel, die auf H2-Histaminrezeptoren wirken (Cimetidin, Ranitidin, Famotidin usw.), werden als H2-Histaminblocker bezeichnet. Ersteres wird zur Behandlung von allergischen Erkrankungen eingesetzt, letzteres als Antisekretorikum.

Histamin, dieser Hauptmediator verschiedener physiologischer und pathologischer Prozesse im Körper, wurde 1907 chemisch synthetisiert. Anschließend wurde es aus tierischen und menschlichen Geweben isoliert (Windaus A., Vogt W.). Noch später wurden seine Funktionen bestimmt: Magensekretion, Neurotransmitterfunktion im Zentralnervensystem, allergische Reaktionen, Entzündungen usw. Nach fast 20 Jahren, 1936, wurden die ersten Substanzen mit Antihistamin-Aktivität hergestellt (Bovet D., Staub A.). Und bereits in den 60er Jahren wurde die Heterogenität der Rezeptoren für Histamin im Körper nachgewiesen und ihre drei Subtypen unterschieden: H1, H2 und H3, die sich in Struktur, Lokalisation und physiologischen Effekten unterscheiden, die auftreten, wenn sie aktiviert und blockiert werden. Seit dieser Zeit beginnt eine aktive Phase der Synthese und klinischen Prüfung einer Vielzahl von Antihistaminika.

Zahlreiche Studien haben gezeigt, dass Histamin, das auf die Rezeptoren der Atemwege, Augen und Haut wirkt, charakteristische Allergiesymptome verursacht und Antihistaminika, die die Rezeptoren vom H1-Typ selektiv blockieren, diese verhindern und stoppen können.

Die meisten verwendeten Antihistaminika weisen eine Reihe spezifischer pharmakologischer Eigenschaften auf, die sie als separate Gruppe charakterisieren. Dazu gehören die folgenden Wirkungen: juckreizhemmend, abschwellend, antispastisch, anticholinerge, Antiserotonin, Beruhigungsmittel und Lokalanästhesie sowie die Vorbeugung von Histamin-induziertem Bronchospasmus. Einige von ihnen werden nicht durch Histaminblockade verursacht, sondern durch strukturelle Merkmale..

Antihistaminika blockieren die Wirkung von Histamin auf H1-Rezeptoren durch den Mechanismus der kompetitiven Hemmung, und ihre Affinität zu diesen Rezeptoren ist signifikant geringer als die von Histamin. Daher sind diese Medikamente nicht in der Lage, das mit dem Rezeptor assoziierte Histamin zu verdrängen, sondern blockieren nur unbesetzte oder freigesetzte Rezeptoren. Dementsprechend sind H1-Blocker am wirksamsten, um allergische Reaktionen eines unmittelbaren Typs zu verhindern, und im Falle einer entwickelten Reaktion verhindern sie die Freisetzung neuer Teile von Histamin.

Aufgrund ihrer chemischen Struktur sind die meisten von ihnen fettlösliche Amine, die eine ähnliche Struktur aufweisen. Der Kern (R1) wird durch eine aromatische und / oder heterocyclische Gruppe dargestellt und ist über ein Stickstoff-, Sauerstoff- oder Kohlenstoff (X) -Molekül an eine Aminogruppe gebunden. Der Kern bestimmt den Schweregrad der Antihistaminaktivität und einige der Eigenschaften der Substanz. Wenn man seine Zusammensetzung kennt, kann man die Stärke des Arzneimittels und seine Wirkungen vorhersagen, zum Beispiel die Fähigkeit, die Blut-Hirn-Schranke zu durchdringen.

Es gibt verschiedene Klassifikationen von Antihistaminika, von denen jedoch keine allgemein anerkannt ist. Nach einer der beliebtesten Klassifikationen werden Antihistaminika zum Zeitpunkt der Herstellung in Arzneimittel der ersten und zweiten Generation unterteilt. Medikamente der ersten Generation werden im Gegensatz zu nicht sedierenden Medikamenten der zweiten Generation auch häufig als Beruhigungsmittel bezeichnet (aufgrund der dominanten Nebenwirkung). Gegenwärtig ist es üblich, die dritte Generation zu isolieren: Sie enthält grundlegend neue Arzneimittel - aktive Metaboliten, die neben der höchsten Antihistaminaktivität einen Mangel an Sedierung und kardiotoxischen Wirkungen aufweisen, die für Arzneimittel der zweiten Generation charakteristisch sind (siehe Tabelle)..

Zusätzlich wird die chemische Struktur (abhängig von der X-Bindung) von Antihistaminika in mehrere Gruppen unterteilt (Ethanolamine, Ethylendiamine, Alkylamine, Derivate von Alfacarbolin, Chinuclidin, Phenothiazin, Piperazin und Piperidin)..

Antihistaminika der ersten Generation (Beruhigungsmittel). Alle von ihnen sind in Fetten gut löslich und blockieren neben H1-Histamin auch cholinerge, muskarinische und Serotoninrezeptoren. Als kompetitive Blocker binden sie reversibel an H1-Rezeptoren, was zur Verwendung ziemlich hoher Dosen führt. Die folgenden pharmakologischen Eigenschaften sind für sie am charakteristischsten..

  • Die beruhigende Wirkung wird durch die Tatsache bestimmt, dass die meisten Antihistaminika der ersten Generation, die sich leicht in Lipiden auflösen, die Blut-Hirn-Schranke gut durchdringen und an die H1-Rezeptoren des Gehirns binden. Möglicherweise besteht ihre beruhigende Wirkung darin, die zentralen Serotonin- und Acetylcholinrezeptoren zu blockieren. Der Grad der Manifestation der beruhigenden Wirkung der ersten Generation variiert bei verschiedenen Arzneimitteln und bei verschiedenen Patienten von mittel bis schwer und steigt in Kombination mit Alkohol und Psychopharmaka an. Einige von ihnen werden als Schlaftabletten (Doxylamin) verwendet. In seltenen Fällen tritt anstelle einer Sedierung eine psychomotorische Erregung auf (häufiger in moderaten therapeutischen Dosen bei Kindern und in hohen toxischen Dosen bei Erwachsenen). Aufgrund der beruhigenden Wirkung können die meisten Medikamente nicht während der Arbeit verwendet werden, die Aufmerksamkeit erfordert. Alle Medikamente der ersten Generation potenzieren die Wirkung von Beruhigungs- und Hypnotika, narkotischen und nicht narkotischen Analgetika, Monoaminoxidasehemmern und Alkohol.
  • Die für Hydroxyzin charakteristische anxiolytische Wirkung kann auf die Unterdrückung der Aktivität in bestimmten Bereichen der subkortikalen Region des Zentralnervensystems zurückzuführen sein.
  • Atropin-ähnliche Reaktionen, die mit den anticholinergen Eigenschaften der Arzneimittel verbunden sind, sind für Ethanolamine und Ethylendiamine am charakteristischsten. Manifestiert durch Mundtrockenheit und Nasopharynx, Harnverhaltung, Verstopfung, Tachykardie und Sehbehinderung. Diese Eigenschaften liefern die Wirksamkeit der diskutierten Mittel gegen nicht allergische Rhinitis. Gleichzeitig können sie die Obstruktion bei Asthma bronchiale (aufgrund einer Erhöhung der Sputumviskosität) erhöhen, eine Verschlimmerung des Glaukoms verursachen und zu einer infravesikalen Obstruktion beim Prostataadenom usw. führen..
  • Die antiemetische und Anti-Pump-Wirkung ist wahrscheinlich auch mit der zentralen anticholinergen Wirkung der Arzneimittel verbunden. Einige Antihistaminika (Diphenhydramin, Promethazin, Cyclizin, Meclizin) reduzieren die Stimulation der vestibulären Rezeptoren und hemmen die Funktion des Labyrinths und können daher bei Bewegungsstörungen eingesetzt werden.
  • Eine Reihe von H1-Histaminblockern reduziert die Symptome des Parkinsonismus aufgrund der zentralen Hemmung der Wirkung von Acetylcholin.
  • Die antitussive Wirkung ist für Diphenhydramin am charakteristischsten. Sie wird durch die direkte Wirkung auf das Hustenzentrum in der Medulla oblongata realisiert.
  • Die Antiserotoninwirkung, die hauptsächlich für Cyproheptadin charakteristisch ist, bestimmt seine Anwendung bei Migräne.
  • Die Alpha-1-Blockierungswirkung mit peripherer Vasodilatation, die insbesondere Antihistaminika der Phenothiazin-Reihe innewohnt, kann bei empfindlichen Personen zu einem vorübergehenden Blutdruckabfall führen.
  • Die lokalanästhetische (kokainähnliche) Wirkung ist für die meisten Antihistaminika charakteristisch (tritt aufgrund einer Abnahme der Permeabilität der Membranen für Natriumionen auf). Diphenhydramin und Promethazin sind stärkere Lokalanästhetika als Novocain. Gleichzeitig haben sie systemische Chinidin-ähnliche Wirkungen, die sich in einer Verlängerung der Refraktärphase und der Entwicklung einer ventrikulären Tachykardie äußern.
  • Tachyphylaxie: Eine Abnahme der Antihistamin-Aktivität bei längerem Gebrauch, was die Notwendigkeit eines Arzneimittelwechsels alle 2-3 Wochen bestätigt.
  • Es ist zu beachten, dass sich Antihistaminika der ersten Generation von der zweiten Generation in der kurzen Expositionsdauer mit einem relativ schnellen Einsetzen der klinischen Wirkung unterscheiden. Viele von ihnen sind in parenteraler Form erhältlich. All dies sowie niedrige Kosten bestimmen die heute weit verbreitete Verwendung von Antihistaminika.

Darüber hinaus ermöglichten viele der diskutierten Eigenschaften den "alten" Antihistaminika, ihre Nische bei der Behandlung bestimmter Pathologien (Migräne, Schlafstörungen, extrapyramidale Störungen, Angstzustände, Reisekrankheit usw.) zu besetzen, die nicht mit Allergien zusammenhängen. Viele Antihistaminika der ersten Generation sind Teil der kombinierten Präparate gegen Erkältungen, wie Beruhigungsmittel, Schlaftabletten und andere Komponenten.

Am häufigsten werden Chlorpyramin, Diphenhydramin, Clemastin, Cyproheptadin, Promethazin, Fencarol und Hydroxyzin verwendet.

Chlorpyramin (Suprastin) ist eines der am häufigsten verwendeten beruhigenden Antihistaminika. Es hat eine signifikante Antihistaminaktivität, periphere anticholinerge und mäßige krampflösende Wirkung. In den meisten Fällen wirksam bei der Behandlung von saisonaler und mehrjähriger allergischer Rhinokonjunktivitis, Quincke-Ödem, Urtikaria, atopischer Dermatitis, Ekzem, Pruritus verschiedener Ursachen; in parenteraler Form - zur Behandlung von akuten allergischen Zuständen, die eine Notfallversorgung erfordern. Es bietet eine breite Palette von therapeutischen Dosen. Es reichert sich nicht im Blutserum an und verursacht daher bei längerem Gebrauch keine Überdosierung. Suprastin zeichnet sich durch einen raschen Wirkungseintritt und eine kurze Wirkdauer (einschließlich Nebenwirkung) aus. In diesem Fall kann Chlorpyramin mit nicht sedierenden H1-Blockern kombiniert werden, um die Dauer der antiallergischen Wirkung zu verlängern. Suprastin ist derzeit eines der meistverkauften Antihistaminika in Russland. Dies ist objektiv mit der nachgewiesenen hohen Effizienz, Kontrollierbarkeit seiner klinischen Wirkung, dem Vorhandensein verschiedener Dosierungsformen, einschließlich injizierbarer, und niedrigen Kosten verbunden.

Diphenhydramin (Diphenhydramin) ist einer der ersten synthetisierten H1-Blocker. Es hat eine ziemlich hohe Antihistamin-Aktivität und verringert die Schwere allergischer und pseudoallergischer Reaktionen. Aufgrund der signifikanten cholinolytischen Wirkung wirkt es antitussiv und antiemetisch und verursacht gleichzeitig trockene Schleimhäute und Harnverhalt. Diphenhydramin wirkt aufgrund seiner Lipophilie deutlich sediert und kann als Schlaftablette verwendet werden. Es hat eine signifikante lokalanästhetische Wirkung, weshalb es manchmal als Alternative zur Unverträglichkeit gegenüber Novocain und Lidocain eingesetzt wird. Diphenhydramin wird in verschiedenen Dosierungsformen angeboten, auch zur parenteralen Anwendung, was seine weit verbreitete Verwendung in der Notfalltherapie bestimmt hat. Ein erheblicher Bereich von Nebenwirkungen, die Unvorhersehbarkeit von Folgen und Auswirkungen auf das Zentralnervensystem erfordern jedoch eine verstärkte Beachtung seiner Verwendung und, wenn möglich, die Verwendung alternativer Wirkstoffe.

Clemastin (Tavegil) ist ein hochwirksames Antihistaminikum, das in seiner Wirkung Diphenhydramin ähnelt. Es hat eine hohe anticholinerge Aktivität, dringt jedoch in geringerem Maße in die Blut-Hirn-Schranke ein, was für die geringe Häufigkeit der Beobachtung der beruhigenden Wirkung verantwortlich ist - bis zu 10%. Es liegt auch in injizierbarer Form vor, die als zusätzliches Mittel gegen anaphylaktischen Schock und Angioödem zur Vorbeugung und Behandlung von allergischen und pseudoallergischen Reaktionen eingesetzt werden kann. Eine Überempfindlichkeit gegen Clemastin und andere Antihistaminika mit einer ähnlichen chemischen Struktur ist jedoch bekannt..

Dimabhäng (Fenistil) ist dem Antihistaminikum der zweiten Generation am nächsten und unterscheidet sich von den Arzneimitteln der ersten Generation durch eine deutlich weniger ausgeprägte sedierende und muskarinische Wirkung, eine hohe antiallergische Aktivität und Wirkdauer.

Daher haben Antihistaminika der ersten Generation, die sowohl H1- als auch andere Rezeptoren (Serotonin, zentrale und periphere cholinerge Rezeptoren, alpha-adrenerge Rezeptoren) beeinflussen, unterschiedliche Wirkungen, die ihre Verwendung unter vielen Bedingungen bestimmten. Die Schwere der Nebenwirkungen erlaubt es uns jedoch nicht, sie als Medikamente erster Wahl bei der Behandlung von allergischen Erkrankungen zu betrachten. Die bei ihrer Verwendung gewonnenen Erfahrungen haben die Entwicklung von unidirektionalen Arzneimitteln ermöglicht - der zweiten Generation von Antihistaminika.

Antihistaminika der zweiten Generation (nicht beruhigend). Im Gegensatz zur vorherigen Generation haben sie fast keine sedierende und anticholinerge Wirkung, unterscheiden sich jedoch in der Selektivität der Wirkung auf H1-Rezeptoren. Bei ihnen wurde jedoch die kardiotoxische Wirkung in unterschiedlichem Maße festgestellt..

Die häufigsten für sie sind die folgenden Eigenschaften.

  • Hohe Spezifität und hohe Affinität für H1-Rezeptoren ohne Wirkung auf Cholin- und Serotoninrezeptoren.
  • Der rasche Beginn der klinischen Wirkung und der Wirkdauer. Eine Verlängerung kann aufgrund einer hohen Proteinbindung, einer Kumulierung des Arzneimittels und seiner Metaboliten im Körper und einer verzögerten Ausscheidung erreicht werden.
  • Minimale Sedierung bei Verwendung von Arzneimitteln in therapeutischen Dosen. Dies erklärt sich aus dem schwachen Durchgang der Blut-Hirn-Schranke aufgrund der strukturellen Merkmale dieser Wirkstoffe. Bei einigen besonders empfindlichen Personen kann es zu mäßiger Schläfrigkeit kommen..
  • Fehlende Tachyphylaxie bei längerem Gebrauch.
  • Die Fähigkeit, Kaliumkanäle des Herzmuskels zu blockieren, was mit einer Verlängerung des QT-Intervalls und einer Herzrhythmusstörung verbunden ist. Das Risiko dieser Nebenwirkung steigt mit der Kombination von Antihistaminika mit Antimykotika (Ketoconazol und Intraconazol), Makroliden (Erythromycin und Clarithromycin), Antidepressiva (Fluoxetin, Sertralin und Paroxetin) unter Verwendung von Grapefruitsaft sowie bei Patienten mit schwerer Leberfunktion.
  • Das Fehlen parenteraler Formen, jedoch einige von ihnen (Azelastin, Levocabastin, Bamipin) sind als topische Formen verfügbar.

Nachfolgend sind die Antihistaminika der zweiten Generation mit den charakteristischsten Eigenschaften aufgeführt..

Loratadin (Claritin) ist eines der meistverkauften Medikamente der zweiten Generation, das verständlich und logisch ist. Seine Antihistaminaktivität ist aufgrund der größeren Bindungsstärke an periphere H1-Rezeptoren höher als die von Astemizol und Terfenadin. Das Medikament hat keine beruhigende Wirkung und potenziert die Wirkung von Alkohol nicht. Darüber hinaus interagiert Loratadin praktisch nicht mit anderen Arzneimitteln und hat keine kardiotoxische Wirkung.

Die folgenden Antihistaminika sind lokale Medikamente und sollen lokale Manifestationen von Allergien lindern.

Azelastin (Allergodil) ist eine hochwirksame Behandlung für allergische Rhinitis und Bindehautentzündung. Azelastin wird in Form eines Nasensprays und von Augentropfen verwendet und hat praktisch keine systemische Wirkung.

Cetirizin (Zirtec) ist ein hochselektiver peripherer H1-Rezeptorantagonist. Es ist ein aktiver Metabolit von Hydroxyzin, der eine viel weniger ausgeprägte beruhigende Wirkung hat. Cetirizin wird im Körper fast nicht metabolisiert und seine Ausscheidungsrate hängt von der Nierenfunktion ab. Sein charakteristisches Merkmal ist die hohe Fähigkeit, in die Haut einzudringen, und dementsprechend die Wirksamkeit bei Hautmanifestationen von Allergien. Cetirizin zeigte weder im Experiment noch in der Klinik eine arrhythmogene Wirkung auf das Herz.

Ergebnisse

Im Arsenal des Arztes befindet sich also eine ausreichende Menge an Antihistaminika mit verschiedenen Eigenschaften. Es sollte beachtet werden, dass sie nur symptomatische Linderung von Allergien bieten. Darüber hinaus können Sie je nach Situation sowohl verschiedene Medikamente als auch deren unterschiedliche Formen verwenden. Für den Arzt ist es auch wichtig, sich an die Sicherheit von Antihistaminika zu erinnern.

Die Nachteile der meisten Antihistaminika der 1. Generation sind das Phänomen der Tachyphylaxie (Sucht), bei dem alle 7 bis 10 Tage ein Arzneimittelwechsel erforderlich ist, obwohl sich beispielsweise gezeigt hat, dass Dimethinden (Fenistil) und Clemastin (Tavegil) 20 Tage lang wirksam sind, ohne dass sich eine Tachyphylaxie entwickelt ( Kirchhoff CH et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Die Wirkdauer beträgt 4 bis 6 Stunden für Diphenhydramin, 6 bis 8 Stunden für Dimethinden und bis zu 12 (und in einigen Fällen 24) Stunden für Clemastin. Daher werden Medikamente 2-3 Mal täglich verschrieben.

Trotz der oben genannten Nachteile nehmen Antihistaminika der 1. Generation eine starke Position in der allergologischen Praxis ein, insbesondere in der Pädiatrie und Geriatrie (Luss L.V., 2009). Das Vorhandensein von Injektionsformen dieser Medikamente macht sie in akuten und Notfallsituationen unverzichtbar. Die zusätzliche anticholinerge Wirkung von Chlorpyramin reduziert Juckreiz und Hautausschläge mit atopischer Dermatitis bei Kindern erheblich. reduziert die Menge an Nasensekret und stoppt das Niesen während SARS. Die therapeutische Wirkung von Antihistaminika der 1. Generation beim Niesen und Husten kann weitgehend auf die Blockade von H1- und Muskarinrezeptoren zurückzuführen sein. Cyproheptadin und Clemastin haben zusammen mit der Antihistaminwirkung eine ausgeprägte Antiserotoninaktivität. Dimentiden (Fenistil) hemmt zusätzlich die Wirkung anderer Allergiemediatoren, insbesondere von Kininen. Darüber hinaus sind die Kosten für Antihistaminika der 1. Generation im Vergleich zu Arzneimitteln der 2. Generation niedriger.

Die Wirksamkeit oraler Antihistaminika der 1. Generation ist indiziert, ihre Anwendung in Kombination mit oralen Entstauungsmitteln bei Kindern wird nicht empfohlen.

Daher sind die Vorteile der Antihistaminika der 1. Generation: Langzeiterfahrung (über 70 Jahre), gute Kenntnisse, die Möglichkeit, sie bei Säuglingen (für Dimethinden) zu dosieren, Unentbehrlichkeit bei akuten allergischen Reaktionen auf Lebensmittel, Medikamente, Bisse Insekten, während der Sedierung, in der chirurgischen Praxis.

Merkmale von Antihistaminika der 2. Generation sind hohe Affinität (Affinität) zu H1-Rezeptoren, Wirkdauer (bis zu 24 Stunden), geringe Passierbarkeit durch die Blut-Hirn-Schranke in therapeutischen Dosen, mangelnde Inaktivierung der Nahrung, mangelnde Tachyphylaxie. Fast diese Medikamente werden im Körper nicht metabolisiert. Verursachen Sie keine Sedierung. Bei einigen Patienten kann es jedoch zu Schläfrigkeit kommen..

Die Vorteile von Antihistaminika der 2. Generation sind wie folgt:

  • Arzneimittel der 2. Generation haben aufgrund ihrer Lipophobie und schlechten Penetration durch die Blut-Hirn-Schranke praktisch keine beruhigende Wirkung, obwohl dies bei einigen Patienten beobachtet werden kann.
  • Die Wirkdauer beträgt bis zu 24 Stunden, daher werden die meisten dieser Medikamente einmal täglich verschrieben.
  • Mangel an Sucht, die es ermöglicht, für eine lange Zeit (von 3 bis 12 Monaten) zu verschreiben.
  • Nach Absetzen des Arzneimittels kann die therapeutische Wirkung eine Woche andauern.

Antihistaminika der 2. Generation zeichnen sich durch antiallergische und entzündungshemmende Wirkungen aus. Bestimmte antiallergische Wirkungen wurden beschrieben, ihre klinische Bedeutung bleibt jedoch unklar..

Eine Langzeittherapie (Jahre) mit oralen Antihistaminika der ersten und zweiten Generation ist sicher. Einige, aber nicht alle Arzneimittel dieser Gruppe werden durch die Wirkung des Cytochrom P450-Systems in der Leber metabolisiert und können mit anderen Arzneimitteln interagieren. Die Sicherheit und Wirksamkeit oraler Antihistaminika bei Kindern wurde nachgewiesen. Sie können auch kleinen Kindern verschrieben werden..

Mit einem so breiten Spektrum an Antihistaminika hat der Arzt die Möglichkeit, ein Medikament in Abhängigkeit vom Alter des Patienten, der spezifischen klinischen Situation und der Diagnose auszuwählen. Antihistaminika der 1. und 2. Generation bleiben ein wesentlicher Bestandteil der umfassenden Behandlung allergischer Erkrankungen bei Erwachsenen und Kindern.

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O. B. Polosyants, Kandidat der medizinischen Wissenschaften

Staatliches Klinisches Krankenhaus Nr. 50, Moskau

Kontaktinformationen des Autors für die Korrespondenz: 127206, Russland, Moskau, Ul. Vucheticha, Haus 217

Antihistaminika

Antihistaminika der letzten Generation

Antihistaminika sind Substanzen, die die Wirkung von freiem Histamin unterdrücken..

Wenn ein Allergen in den Körper gelangt, wird Histamin aus den Mastzellen des Bindegewebes freigesetzt, aus denen das Immunsystem des Körpers besteht. Es beginnt mit bestimmten Rezeptoren zu interagieren und verursacht Juckreiz, Schwellung, Hautausschlag und andere allergische Manifestationen. Antihistaminika sind für die Blockierung dieser Rezeptoren verantwortlich. Es gibt drei Generationen dieser Medikamente im Jahr 2019..

Heute werden wir eine neue Generation von Antihistaminika in Betracht ziehen, die wirksam sind und praktisch keine Nebenwirkungen verursachen. Die Liste der für 2019 relevanten Medikamente finden Sie im Artikel. Hinterlassen Sie Ihren Kommentar in den Kommentaren..

Ursachen der Allergie

Die Hauptursachen für Allergien:

  • Abfallprodukte einer Hauszecke;
  • Pollen verschiedener Blütenpflanzen;
  • in Impfstoffen oder Spenderplasma enthaltene Fremdproteinverbindungen;
  • Sonneneinstrahlung, Kälte;
  • Staub (Buch, Haushalt, Straße);
  • Sporen verschiedener Pilze oder Schimmelpilze;
  • Tierhaare (hauptsächlich charakteristisch für Katzen, Kaninchen, Hunde, Chinchillas);
  • chemische Reinigungs- und Reinigungsmittel;
  • medizinische Präparate (Anästhetika, Antibiotika);
  • Lebensmittel, hauptsächlich Eier, Früchte (Orangen, Kakis, Zitronen), Milch, Nüsse, Weizen, Meeresfrüchte, Soja, Beeren (Viburnum, Trauben, Erdbeeren);
  • Insekten- / Arthropodenbisse;
  • Latex;
  • kosmetische Werkzeuge;
  • psychischer / emotionaler Stress;
  • Ungesunder Lebensstil.

Tatsächlich kann eine Allergie durch plötzliche Tränenfluss, laufende Nase, Juckreiz, Niesen, Hautrötung und andere unerwartete schmerzhafte Manifestationen erkannt werden. Am häufigsten treten solche allergischen Symptome in direktem Kontakt mit einer bestimmten Allergensubstanz auf, die vom menschlichen Körper als Erreger der Krankheit erkannt wird, wodurch Gegenmaßnahmen ausgelöst werden.

Ärzte betrachten als Allergene Substanzen, die eine direkte allergene Wirkung zeigen, also Wirkstoffe, die die Wirkung anderer Allergene verstärken können.

Die Reaktion eines Menschen auf die Auswirkungen verschiedener Allergene hängt weitgehend von den genetischen individuellen Merkmalen seines Immunsystems ab. Bewertungen zahlreicher Studien weisen auf eine erbliche allergische Veranlagung hin. Daher haben Eltern mit Allergien viel häufiger ein Baby mit einer ähnlichen Pathologie als ein gesundes Paar.

Anwendungshinweise

Verschreiben Sie Antihistaminika, einschließlich der neuesten Generation. Sie müssen auf jeden Fall ein Arzt sein, der eine genaue Diagnose stellt. In der Regel ist ihre Verabreichung bei Vorliegen solcher Symptome und Krankheiten ratsam:

  • frühes atopisches Syndrom bei einem Kind;
  • saisonale oder ganzjährige Rhinitis;
  • negative Reaktion auf Pflanzenpollen, Tierhaare, Haushaltsstaub, einige Medikamente;
  • schwere Bronchitis;
  • Angioödem;
  • anaphylaktischer Schock;
  • Essensallergien;
  • Enteropathie;
  • Bronchialasthma;
  • atopische Dermatitis;
  • Bindehautentzündung durch Exposition gegenüber Allergenen;
  • chronische, akute und andere Formen der Urtikaria;
  • Allergische Dermatitis.

Der Wirkungsmechanismus von Antihistaminika

Die Grundlage des Wirkmechanismus von Arzneimitteln gegen Allergien ist ihre Fähigkeit, die Hemmung von H1-Histaminrezeptoren umzukehren.

Sie können Histamin nicht vollständig ersetzen, aber sie blockieren effektiv die Rezeptoren, die er nicht besetzen konnte. Deshalb werden sie eingesetzt, wenn es notwendig ist, sich schnell entwickelnden und schweren Allergien vorzubeugen. H1-Blocker verhindern auch die Produktion neuer Histamin-Chargen, wenn sich die Krankheit aktiv entwickelt. Moderne Antiallergika können nicht nur Histamine, sondern auch Bradykinin, Serotonin und Leukotriene beeinflussen.

Bei der Interaktion mit H1-Rezeptoren werden folgende Effekte verursacht:

  1. Krampflösende Wirkung.
  2. Bronchodilatator-Effekt, wenn nach Exposition gegenüber Histamin ein Krampf auftritt.
  3. Vasodilatation verhindern.
  4. Normalisieren Sie die Durchlässigkeit der Gefäßwand, insbesondere im Kapillarbett.

Antihistaminika können die Magensäure und -sekretion nicht beeinflussen, da sie nicht mit Histamin-H2-Rezeptoren interagieren.

Generationen von Antihistaminika

Es gibt mehrere Generationen von Antihistaminika. Mit jeder Generation, der Anzahl und Stärke der Nebenwirkungen und der Wahrscheinlichkeit einer Sucht nimmt die Wirkdauer ab.

Das Folgende ist die von der WHO im Jahr 2019 angenommene Klassifizierung:

Generation:Aktive Substanz:
Erste Generation.

Antihistaminika der 1. Generation zeichnen sich durch folgende pharmakologische Eigenschaften aus:

  • Muskeltonus reduzieren;
  • eine beruhigende, hypnotische und anticholinerge Wirkung haben;
  • die Wirkung von Alkohol potenzieren;
  • eine lokalanästhetische Wirkung haben;
  • eine schnelle und starke, aber kurzfristige (4-8 Stunden) therapeutische Wirkung erzielen;
  • Langzeitanwendung reduziert die Antihistamin-Aktivität, sodass sich die Mittel alle 2-3 Wochen ändern.
  • Chlorpyramin;
  • Dimetinden;
  • Diphenhydramin;
  • Clemastine;
  • Mebhydrolin;
  • Meclizin;
  • Promethazin;
  • Chlorphenamin;
  • Sechifenadin;
  • Dimenhydrinat.
Zweite Generation.

Sie haben Vorteile gegenüber Medikamenten der ersten Generation:

  • Es gibt keine beruhigende und anticholinerge Wirkung, da diese Medikamente nicht überwinden
  • Blut-Hirn-Schranke, nur einige Personen leiden unter mäßiger Schläfrigkeit;
  • geistige Aktivität, körperliche Aktivität leiden nicht;
  • Die Wirkung von Medikamenten erreicht 24 Stunden, daher werden sie einmal täglich eingenommen.
  • Sie machen nicht süchtig, was es ihnen ermöglicht, für eine lange Zeit (3-12 Monate) verschrieben zu werden.
  • Wenn Sie die Einnahme der Medikamente abbrechen, hält die therapeutische Wirkung etwa eine Woche an.
  • Medikamente werden nicht mit Nahrungsmitteln im Verdauungstrakt adsorbiert.
  • Cetirizin;
  • Terfenadin;
  • Astemizol;
  • Azelastin;
  • Akrivastin;
  • Loratadine;
  • Ebastin;
  • Chifenadin;
  • Rupatadine;
  • Karebastin.
Die letzte Generation (dritte).

Alle Antihistaminika der neuesten Generation haben keine kardiotoxische und beruhigende Wirkung, sodass sie von Personen angewendet werden können, deren Aktivität mit einer hohen Konzentration an Aufmerksamkeit verbunden ist.

Diese Medikamente blockieren H1-Rezeptoren und wirken sich zusätzlich auf allergische Manifestationen aus. Sie haben eine hohe Selektivität, überwinden nicht die Blut-Hirn-Schranke, sind daher nicht durch negative Folgen des Zentralnervensystems gekennzeichnet, es gibt keine Nebenwirkungen auf das Herz.

  • Levocetirizin;
  • Desloratadin;
  • Fexofenadin;
  • Norastemizol.

Chemische Struktur und Eigenschaften

Antiallergika können abhängig von ihrer chemischen Struktur in verschiedene Typen unterteilt werden. Je nach Art und Struktur entstehen ausgeprägte Effekte und Eigenschaften..

Art des Arzneimittels:Sorten:Charakteristische Eigenschaften:
EthanolomineClemastin, Diphenhydramin, Dimenhydrinat, DoxylaminAusgeprägte Sedierung, Schläfrigkeit, m-anticholinerge Wirkung.
EthylendiamineChlorpyraminAusgeprägte Sedierung, Schläfrigkeit, m-anticholinerge Wirkung.
AlkylamineDimetinden, Acrivastin, ChlorphenaminVerursacht eine erhöhte Erregung des Zentralnervensystems, aber die Sedierung ist schwach.
PiperazineCetirizin, HydroxyzinLeichte Beruhigung.
PiperidineEbastin, Loratadin, Levocabastin, FexofenadinSchwache Sedierung, beeinträchtigt das Nervensystem nicht und hat keine anticholinergen Eigenschaften.
PhenothiazinePromethazin, ChifenadinAusgeprägte anticholinerge, antiemetische Eigenschaften.

Um festzustellen, welche Antihistaminika besser sind, müssen Sie ihre Unterscheidungsmerkmale, positiven und negativen Seiten sowie die Auswirkungen auf den Patienten und die Allergie selbst berücksichtigen.

Die Entwicklung von H1-Rezeptorblockern erfolgte schrittweise, und heute können drei Generationen von Arzneimitteln unterschieden werden, von denen jede ihre eigenen Eigenschaften aufweist.

Antihistaminika der neuesten Generation: Liste

Aktuelle Liste der besten Antihistaminika der neuesten Generation für 2019 zur Beseitigung von Allergiesymptomen bei Erwachsenen:

  • Gletset;
  • Xizal;
  • Ceser;
  • Suprastinex;
  • Fexofast;
  • Zodak Express;
  • L-Cet;
  • Loratek;
  • Fexadin;
  • Erius
  • Entsalzung;
  • NeoClaritin;
  • Lordestine;
  • Trexil Neo;
  • Fexadin;
  • Allegra.

Nach Bewertungskriterien sollte die neueste Generation von Allergiemedikamenten die Funktion des Zentralnervensystems nicht beeinträchtigen, eine toxische Wirkung auf Herz, Leber und Blutgefäße ausüben und mit anderen Arzneimitteln interagieren.

Nach den Forschungsergebnissen erfüllt keines dieser Medikamente diese Anforderungen..

Erius

Das Medikament ist zur Behandlung von saisonalem Heuschnupfen, allergischer Rhinitis, chronischer idiopathischer Urtikaria mit Symptomen wie Tränenfluss, Husten, Juckreiz und Schwellung der Schleimhaut des Nasopharynx indiziert.

Nachteile

Nebenwirkungen können auftreten (Übelkeit und Erbrechen, Kopfschmerzen, Tachykardie, lokale allergische Symptome, Durchfall, Hyperthermie). Kinder haben normalerweise Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Fieber.

Leistungen

Erius wirkt extrem schnell auf Allergiesymptome und kann zur Behandlung von Kindern ab einem Jahr eingesetzt werden, da es ein hohes Maß an Sicherheit bietet.

Es wird sowohl von Erwachsenen als auch von Kindern gut vertragen und ist in verschiedenen Dosierungsformen (Tabletten, Sirup) erhältlich, was für die Verwendung in der Pädiatrie sehr praktisch ist. Es kann über einen langen Zeitraum (bis zu einem Jahr) eingenommen werden, ohne Sucht zu verursachen (Widerstand dagegen). Lindert zuverlässig Manifestationen der Anfangsphase einer allergischen Reaktion.

Nach dem Verlauf der Behandlung bleibt die Wirkung 10-14 Tage lang bestehen. Überdosierungssymptome wurden selbst bei einer Verfünffachung der Erius-Dosis nicht beobachtet.

Trexil Neo

Es ist ein schnell wirkender selektiv aktiver H1-Rezeptorantagonist, der von Buterophenol abgeleitet ist und sich in seiner chemischen Struktur von Analoga unterscheidet.

Es wird bei allergischer Rhinitis zur Linderung seiner Symptome, allergischen dermatologischen Manifestationen (Dermographismus, Kontaktdermatitis, Urtikaria, atonisches Ekzem), Asthma, atonischer und provozierter körperlicher Anstrengung sowie im Zusammenhang mit akuten allergischen Reaktionen auf verschiedene Reizstoffe angewendet.

Nachteile

Bei Überschreitung der empfohlenen Dosierung wurden eine schwache Manifestation einer beruhigenden Wirkung sowie Reaktionen des Magen-Darm-Trakts, der Haut und der Atemwege beobachtet.

Leistungen

das Fehlen einer beruhigenden und anticholinergen Wirkung, eine Wirkung auf die psychomotorische Aktivität und das Wohlbefinden einer Person. Das Medikament kann sicher bei Patienten mit Glaukom und Erkrankungen der Prostata angewendet werden..

Fexadin

Das Medikament wird zur Behandlung von saisonaler allergischer Rhinitis mit folgenden Manifestationen von Heuschnupfen angewendet: juckende Haut, Niesen, Rhinitis, Rötung der Augenschleimhaut sowie zur Behandlung der chronischen idiopathischen Urtikaria und ihrer Symptome: Hautjuckreiz, Rötung.

Nachteile

Nach einiger Zeit ist eine Abhängigkeit von der Wirkung des Arzneimittels möglich, es hat Nebenwirkungen: Dyspepsie, Dysmenorrhoe, Tachykardie, Kopfschmerzen und Schwindel, anaphylaktische Reaktionen, Geschmacksperversion. Drogenabhängigkeit kann sich bilden.

Leistungen

Bei der Einnahme des Arzneimittels treten keine für Antihistaminika charakteristischen Nebenwirkungen auf: Sehstörungen, Verstopfung, Mundtrockenheit, Gewichtszunahme, negative Auswirkungen auf die Arbeit des Herzmuskels.

Fexadin kann ohne Rezept in einer Apotheke gekauft werden. Eine Dosisanpassung für ältere Menschen, Patienten sowie Nieren- und Leberversagen ist nicht erforderlich. Das Medikament wirkt schnell und behält seine Wirkung während des Tages bei. Der Preis des Arzneimittels ist nicht zu hoch, es steht vielen Allergikern zur Verfügung.

Antihistaminika der 4. Generation - existieren sie??

Alle Aussagen der Werbekünstler, die die Arzneimittelmarken als „Antihistaminika der vierten Generation“ positionieren, sind nichts weiter als ein Werbegag. Diese pharmakologische Gruppe existiert nicht, obwohl Vermarkter ihr nicht nur neu geschaffene Arzneimittel, sondern auch Arzneimittel der zweiten Generation zuschreiben.

Die offizielle Klassifikation gibt nur zwei Gruppen von Antihistaminika an - dies sind Medikamente der ersten und zweiten Generation. Die dritte Gruppe pharmakologisch aktiver Metaboliten ist in der Pharmaindustrie als „H1-Histaminblocker der dritten Generation“ positioniert..

Antihistaminika während der Schwangerschaft

Natürlich sind allergische Frauen, die planen, schwanger zu werden oder bereits ein Babyherz zu tragen, sehr daran interessiert, welche Allergietabletten während der Schwangerschaft und weiteren Stillzeit eingenommen werden können und ob es möglich ist, solche Medikamente während dieser Zeit grundsätzlich einzunehmen?

Während der Schwangerschaft ist es für eine Frau zunächst besser, die Einnahme von Medikamenten zu vermeiden, da ihre Wirkung sowohl für schwangere Frauen als auch für ihre zukünftigen Nachkommen gefährlich sein kann. Die Einnahme von Antihistaminika aufgrund von Allergien während der Schwangerschaft im ersten Trimester ist strengstens untersagt, mit Ausnahme von Extremfällen, die das Leben der werdenden Mutter bedrohen. Im 2. und 3. Trimester ist die Verwendung von Antihistaminika ebenfalls mit enormen Einschränkungen erlaubt, da keines der vorhandenen therapeutischen Antiallergika völlig sicher ist.

Frauen mit Allergien, die an saisonalen Allergien leiden, kann empfohlen werden, während der Schwangerschaft im Voraus zu planen, wenn bestimmte Allergene am wenigsten aktiv sind. Im Übrigen wäre die beste Lösung auch, den Kontakt mit Substanzen zu vermeiden, die allergische Reaktionen hervorrufen. Wenn es nicht möglich ist, solche Empfehlungen umzusetzen, kann die Schwere bestimmter allergischer Manifestationen durch Einnahme natürlicher Antihistaminika (Fischöl, Vitamin C und B12, Zink, Pantothensäure, Nikotin- und Ölsäure) und dann nur nach Rücksprache mit einem Arzt verringert werden.

Was ist Antihistaminikum??

Antihistaminika, einschließlich Cetrin (Cetirizin), Fencarol (Chifenadin), Diphenhydramin, Tavegil, Suprastin und andere, stoppen die Emission (z. B. Cromolyn) oder die Wirkung (wie Diphenhydramin) von Histaminen.

Histamin als Mediator kann die Atemwege (Schwellung der Nasenschleimhaut, Bronchospasmus, Schleimhypersekretion), die Haut (Juckreiz, Blasenhyperämische Reaktion), den Magen-Darm-Trakt (Darmkolik, Stimulation der Magensekretion) und das Herz-Kreislauf-System (Expansion) beeinflussen Kapillargefäße, erhöhte Gefäßpermeabilität, Hypotonie, Herzrhythmusstörung), glatte Muskeln (von Patienten verkrampft).

Eine Übertreibung dieses Effekts führt in vielerlei Hinsicht zu allergischen Reaktionen. Und Antihistaminika werden hauptsächlich zur Bekämpfung von Allergiesymptomen eingesetzt..

Erhältlich in Form von Tabletten, Nasenspray oder Tropfen, einschließlich ophthalmischer.

Antihistaminika sind die beste Medizin aller Generationen

Viele Hausmedizin-Truhen enthalten Medikamente, deren Zweck und Wirkmechanismus die Menschen nicht verstehen. Zu solchen Medikamenten gehören auch Antihistaminika. Die meisten Allergiker wählen ihre eigenen Medikamente, berechnen die Dosierung und den Therapieverlauf, ohne einen Spezialisten zu konsultieren.

Antihistaminika - was ist das in einfachen Worten??

Dieser Begriff wird oft falsch erklärt. Viele Menschen glauben, dass dies nur Allergiemedikamente sind, aber sie wurden entwickelt, um andere Krankheiten zu behandeln. Antihistaminika sind eine Gruppe von Arzneimitteln, die die Immunantwort auf äußere Reize blockieren. Dazu gehören nicht nur Allergene, sondern auch Viren, Pilze und Bakterien (Infektionserreger), Toxine. Die betrachteten Medikamente verhindern das Auftreten von:

  • Bronchospasmus;
  • Schwellung der Schleimhäute von Nase und Rachen;
  • Rötung, Blasen auf der Haut;
  • Juckreiz
  • Darmkolik;
  • übermäßige Sekretion von Magensaft;
  • Verengung der Blutgefäße;
  • Muskelkrämpfe;
  • Schwellungen.

Wie wirken Antihistaminika??

Die Hauptschutzrolle im menschlichen Körper spielen weiße Blutkörperchen oder weiße Blutkörperchen. Es gibt verschiedene Arten von ihnen, eine der wichtigsten sind Mastzellen. Nach der Reifung zirkulieren sie durch den Blutkreislauf und integrieren sich in das Bindegewebe, wodurch sie Teil des Immunsystems werden. Wenn gefährliche Substanzen in den Körper gelangen, scheiden Mastzellen Histamin aus. Diese Chemikalie ist notwendig für die Regulierung von Verdauungsprozessen, Sauerstoffmetabolismus und Durchblutung. Sein Überschuss führt zu allergischen Reaktionen.

Damit Histamin negative Symptome hervorruft, muss es vom Körper aufgenommen werden. Hierfür gibt es spezielle H1-Rezeptoren in der inneren Auskleidung von Blutgefäßen, glatten Muskelzellen und dem Nervensystem. Wie Antihistaminika wirken: Die Wirkstoffe dieser Medikamente „betrügen“ H1-Rezeptoren. Ihre Struktur und Struktur ist der fraglichen Substanz sehr ähnlich. Medikamente konkurrieren mit Histamin und werden stattdessen von Rezeptoren absorbiert, ohne allergische Reaktionen hervorzurufen..

Infolgedessen verbleibt eine Chemikalie, die unerwünschte Symptome hervorruft, in einem inaktiven Zustand im Blut und wird später auf natürliche Weise ausgeschieden. Die Antihistamin-Wirkung hängt davon ab, wie viele H1-Rezeptoren das Medikament blockieren konnten. Aus diesem Grund ist es wichtig, die Behandlung unmittelbar nach dem Auftreten der ersten Symptome einer Allergie zu beginnen..

Wie lange kann ich Antihistaminika einnehmen??

Die Dauer der Therapie hängt von der Entstehung des Arzneimittels und der Schwere der pathologischen Symptome ab. Wie lange Antihistaminika einzunehmen sind, muss der Arzt entscheiden. Einige Medikamente können nicht länger als 6-7 Tage verwendet werden, moderne pharmakologische Wirkstoffe der neuesten Generation sind weniger toxisch, daher ist ihre Verwendung für 1 Jahr zulässig. Vor der Einnahme ist es wichtig, einen Spezialisten zu konsultieren. Antihistaminika können sich im Körper ansammeln und Vergiftungen verursachen. Einige Menschen sind später allergisch gegen diese Medikamente..

Wie oft können Antihistaminika eingenommen werden??

Die meisten Hersteller der beschriebenen Produkte geben sie in einer geeigneten Dosierung frei, bei der nur 1 Mal pro Tag verwendet wird. Die Frage, wie Antihistaminika in Abhängigkeit von der Häufigkeit des Auftretens negativer klinischer Manifestationen einzunehmen sind, wird vom Arzt entschieden. Die vorgestellte Gruppe von Arzneimitteln bezieht sich auf symptomatische Therapiemethoden. Sie müssen jedes Mal angewendet werden, wenn Anzeichen der Krankheit auftreten..

Neue Antihistaminika können auch als Prophylaxe eingesetzt werden. Wenn der Kontakt mit einem Allergen nicht genau vermieden werden kann (Pappelflusen, Ragweed-Blüte usw.), sollte das Arzneimittel im Voraus angewendet werden. Die vorläufige Verabreichung von Antihistaminika lindert nicht nur die negativen Symptome, sondern schließt deren Auftreten aus. H1-Rezeptoren werden bereits blockiert, wenn das Immunsystem versucht, eine Abwehrreaktion auszulösen.

Antihistaminika - Liste

Das allererste Medikament der betreffenden Gruppe wurde 1942 synthetisiert (Fenbenzamin). Von diesem Moment an begann eine Massenstudie von Substanzen, die H1-Rezeptoren blockieren können. Bis heute gibt es 4 Generationen von Antihistaminika. Frühe Medikamente werden aufgrund unerwünschter Nebenwirkungen und toxischer Wirkungen auf den Körper selten eingesetzt. Moderne Medikamente zeichnen sich durch maximale Sicherheit und schnelle Ergebnisse aus..

Antihistaminika der 1. Generation - Liste

Diese Art von pharmakologischem Mittel hat eine kurzfristige Wirkung (bis zu 8 Stunden), kann süchtig machen, manchmal provoziert es eine Vergiftung. Antihistaminika der 1. Generation bleiben nur wegen ihrer geringen Kosten und ihrer ausgeprägten beruhigenden (beruhigenden) Wirkung beliebt. Namen:

  • Dedalon;
  • Bikarfen;
  • Suprastin;
  • Diphenhydramin;
  • Tavegil;
  • Diazolin;
  • Clemastine;
  • Diprazin;
  • Loredix;
  • Pipolfen;
  • Setastin
  • Dimebon
  • Cyproheptadin;
  • Fenkarol;
  • Peritol;
  • Quifenadin;
  • Dimetinden;
  • Fenistil und andere.

Antihistaminika der 2. Generation - Liste

Nach 35 Jahren wurde der erste H1-Rezeptorblocker ohne Sedierung und toxische Wirkungen auf den Körper freigesetzt. Im Gegensatz zu seinen Vorgängern wirken Antihistaminika der 2. Generation viel länger (12 bis 24 Stunden), machen nicht süchtig und sind nicht auf Nahrung und Alkohol angewiesen. Sie rufen weniger gefährliche Nebenwirkungen hervor und blockieren andere Rezeptoren in Geweben und Gefäßen nicht. Antihistaminika der neuen Generation - Liste:

  • Taldan;
  • Claritin;
  • Astemizol;
  • Terfenadin;
  • Rüstung;
  • Allergodil;
  • Fexofenadin;
  • Rupafin;
  • Trexil;
  • Loratadine;
  • Histadyl;
  • Zirtek;
  • Ebastin;
  • Astemisan;
  • Clarisens;
  • Histalong;
  • Tsetrin;
  • Semprex;
  • Kestin
  • Akrivastin;
  • Gismanal;
  • Cetirizin;
  • Levocabastin;
  • Azelastin;
  • Histimet;
  • Lorahexal;
  • Claridol;
  • Rupatadine;
  • Lomilan und Analoga.

Antihistaminika der 3. Generation

Basierend auf früheren Medikamenten haben Wissenschaftler Stereoisomere und Metaboliten (Derivate) erhalten. Erstens wurden diese Antihistaminika als neue Untergruppe von Arzneimitteln oder als 3. Generation positioniert:

  • Gletset;
  • Xizal;
  • Ceser;
  • Suprastinex;
  • Fexofast;
  • Zodak Express;
  • L-Cet;
  • Loratek;
  • Fexadin;
  • Erius
  • Entsalzung;
  • NeoClaritin;
  • Lordestine;
  • Telfast;
  • Fexofen;
  • Allegra.

Später verursachte eine solche Klassifizierung Kontroversen und Kontroversen in der wissenschaftlichen Gemeinschaft. Um eine endgültige Entscheidung über die aufgeführten Fonds zu treffen, wurde eine Expertengruppe für unabhängige klinische Studien zusammengestellt. Gemäß den Bewertungskriterien sollten Allergiemedikamente der dritten Generation die Funktion des Zentralnervensystems nicht beeinträchtigen, eine toxische Wirkung auf Herz, Leber und Blutgefäße ausüben und mit anderen Arzneimitteln interagieren. Nach den Forschungsergebnissen erfüllt keines dieser Medikamente diese Anforderungen..

Antihistaminika der 4. Generation - Liste

In einigen Quellen werden Telfast, Suprastinex und Erius dieser Art von pharmakologischen Wirkstoffen zugeschrieben, aber dies ist eine falsche Aussage. Antihistaminika der 4. Generation sowie der dritten Generation wurden noch nicht entwickelt. Es gibt nur verbesserte Formen und Derivate früherer Versionen von Arzneimitteln. Die modernsten sind bisher Medikamente von 2 Generationen.

Die besten Antihistaminika

Die Auswahl der Fonds aus der beschriebenen Gruppe sollte von einem Spezialisten durchgeführt werden. Einige Menschen sind aufgrund der Notwendigkeit einer Sedierung besser für Medikamente gegen Allergien der 1. Generation geeignet, während andere diesen Effekt nicht benötigen. Ebenso empfiehlt der Arzt je nach Symptomen eine Form der Freisetzung des Arzneimittels. Systemische Medikamente werden bei schweren Anzeichen der Krankheit verschrieben, in anderen Fällen können Sie lokale Medikamente einnehmen.

Antihistaminika

Orale Medikamente werden benötigt, um die klinischen Manifestationen der Pathologie, die mehrere Körpersysteme betreffen, schnell zu lindern. Antihistaminika für den inneren Gebrauch beginnen innerhalb einer Stunde zu wirken und stoppen effektiv die Schwellung des Rachens und anderer Schleimhäute, lindern laufende Nase, Tränenfluss und Hautsymptome der Krankheit.

Wirksame und sichere Allergietabletten:

  • Fexofen;
  • Alersis;
  • Tsetrilev;
  • Altiva;
  • Rolinose;
  • Telfast;
  • Amertil;
  • Eden;
  • Fexofast;
  • Tsetrin;
  • Allergomax;
  • Zodak
  • Tigofast;
  • Allertec;
  • Tetrinal;
  • Eridez;
  • Trexil Neo;
  • Zilola;
  • L-Cet;
  • Alerzin;
  • Gletset;
  • Xizal;
  • Querruder Neo;
  • Lorddes;
  • Erius
  • Allergostop;
  • Fribris und andere.

Antihistamin-Tropfen

In dieser Dosierungsform werden sowohl lokale als auch systemische Arzneimittel hergestellt. Tropfen von einer Allergie zur oralen Verabreichung;

  • Zirtek;
  • Entsalzung;
  • Fenistil;
  • Zodak
  • Xizal;
  • Parlazin;
  • Zaditor;
  • Allergonix und Analoga.

Topische Antihistaminika für die Nase:

  • Tizin-Allergie;
  • Allergodil;
  • Lecrolin;
  • Cromohexal;
  • Sanorin Analergin;
  • Vibrocil und andere.

Antiallergische Augentropfen:

  • Opatanol;
  • Zadit;
  • Allergodil;
  • Lecrolin;
  • Nafkon-A;
  • Cromohexal;
  • Vizin;
  • Okumel und Synonyme.

Antihistaminische Salben

Wenn sich die Krankheit nur in Form von Urtikaria, Hautjuckreiz und anderen dermatologischen Symptomen manifestiert, ist es besser, ausschließlich lokale Präparate zu verwenden. Solche Antihistaminika wirken lokal, so dass es äußerst selten ist, unerwünschte Nebenwirkungen hervorzurufen, und nicht süchtig machen. Aus dieser Liste kann eine gute Allergiesalbe ausgewählt werden:

  • Nezulin;
  • Soderm;
  • Flucinar;
  • Celestoderm B;
  • Elokom;
  • Mesoderm;
  • Lorinden;
  • Irikar;
  • Beloderm;
  • Advantan;
  • Hautkappe;
  • Fenistil;
  • Belosalik;
  • Sinaflan;
  • Lokoid
  • Gistan und Analoga.

Antihistaminika (14.01.2014)

Hauptindikationen

Verschiedene allergische Reaktionen und Krankheiten: Urtikaria, allergische Rhinitis, atopische Dermatitis und andere.

Eigenschaften

  • Die Medikamente blockieren Histaminrezeptoren im Körper und stoppen oder reduzieren so die Freisetzung von biologisch aktiven Substanzen, die für die Entwicklung einer allergischen Reaktion in Blut und Gewebe verantwortlich sind.
  • Antihistaminika sind in mehrere Generationen unterteilt. Die Wirkung von Arzneimitteln der ersten Generation entwickelt sich schnell, insbesondere bei intramuskulärer und intravenöser Verabreichung. Sie halten jedoch nicht lange an, und bei längerem Gebrauch ist eine Drogenabhängigkeit möglich. Medikamente der ersten Generation haben eine ziemlich ausgeprägte hemmende, beruhigende und hypnotische Wirkung. Sie sind bei Patienten mit Ulkuskrankheit, Epilepsie, schwerer Lebererkrankung und Glaukom kontraindiziert.
  • Antihistaminika der zweiten und dritten Generation haben viele Vorteile. Sie haben fast keine Wirkung auf das Nervensystem, verstärken die Wirkung von Alkohol nicht und können bei Menschen angewendet werden, deren Arbeit Konzentration erfordert. Sie haben weit weniger Nebenwirkungen und Kontraindikationen..

Wichtige Patienteninformationen

  • Allergiker müssen Antihistaminika nicht nur zu Hause aufbewahren, sondern auch mitnehmen. Je früher Sie das Arzneimittel einnehmen, desto weniger schwerwiegend ist die Allergie.
  • Menschen, deren Aktivitäten Konzentration, erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle Entscheidungsfindung erfordern, können keine Medikamente der ersten Generation verwenden. Wenn sie verwendet werden mussten, ist es kontraindiziert, innerhalb von 12 Stunden nach Einnahme der Tabletten hinter dem Lenkrad zu fahren.
  • Die meisten Antihistaminika der ersten Generation verursachen Mundtrockenheit und verstärken die negativen Auswirkungen von Alkohol auf den Körper..

Handelsname der Droge

Preisspanne (Russland, Rubel)

Merkmale des Arzneimittels, die für den Patienten wichtig sind

Wirkstoff: Diphenhydramin

Diphenhydramin

Psilo-Balsam (Gel zur äußerlichen Anwendung) (Stada)

Das Medikament ist die erste Generation mit ausgeprägten Schlaftabletten. Als antiallergische Pille wird sie derzeit nur selten angewendet. Es wird am häufigsten als Injektion verwendet, um die Wirkung von Analgetika zu verbessern. Tabletten und Lösungen werden streng verschreibungspflichtig in Apotheken abgegeben.

In Gelform ist es angezeigt für Sonnenbrand und thermische Verbrennungen von Grad I, Insektenstiche, Windpocken und Hautmanifestationen von Allergien.

Wirkstoff: Chlorpyramin

Suprastin

Ein langes und weit verbreitetes Antihistaminikum der ersten Generation. Es wird für alle allergischen Reaktionen, insbesondere akute, sowie für allergische Reaktionen auf Insektenstiche verwendet. Es ist für die Anwendung bei Kindern ab einem Lebensmonat zugelassen. Die Wirkung entwickelt sich 15 bis 30 Minuten nach der Verabreichung, erreicht in der ersten Stunde ein Maximum und hält mindestens 3 bis 6 Stunden an. Bei Verwendung kann es zu Schläfrigkeit kommen. Es hat mäßige antiemetische, krampflösende und entzündungshemmende Wirkungen. Während der Schwangerschaft (insbesondere im ersten Trimester und im letzten Monat) kann in Ausnahmefällen eingenommen werden. Stillenden Frauen wird empfohlen, das Stillen während der Einnahme des Arzneimittels abzubrechen..

Wirkstoff: Clemastin

Tavegil

Hochwirksames Medikament der ersten Generation mit all seinen Indikationen und Nebenwirkungen. Etwas weniger Diphenhydramin und Chlorpyramin wirken auf das Nervensystem und verursachen weniger ausgeprägte Schläfrigkeit. In Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert..

Wirkstoff: Chifenadin

Fenkarol (Olainfarm)

Das Medikament ist die erste Generation. Es hat eine etwas geringere Antihistamin-Aktivität als andere Medikamente. Starke Schläfrigkeit ist jedoch selten. Es kann bei der Entwicklung der Abhängigkeit von anderen Antihistaminika verwendet werden. Mögliche Kursanwendung, da die Abnahme der Wirkung im Laufe der Zeit in der Regel nicht auftritt. In Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert..

Wirkstoff: Mebhydrolin

Diazolin

Ein Medikament ähnlich in Wirkung und Indikationen wie Chifenadin. In Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert..

Wirkstoff: Dimetinden

Fenistil

(Tropfen zur oralen Verabreichung)

Fenistil-Gel (Novartis)

In Form von Tropfen zur oralen Verabreichung wird bei Kindern ab dem 1. Monat angewendet. Hilft bei der Beruhigung der Haut mit Insektenstichen, lindert sanft den Juckreiz mit Masern, Röteln, Windpocken und wird bei Ekzemen, Nahrungsmittel- und Arzneimittelallergien eingesetzt. Ein relativ schneller Wirkungseintritt ist 45 Minuten nach der Verabreichung charakteristisch. Kontraindiziert bei Asthma bronchiale, Glaukom, im 1. Trimenon der Schwangerschaft und während des Stillens. Kann müde machen..

In Gelform ist es angezeigt bei Hautallergien und Juckreiz sowie bei leichten Verbrennungen, einschließlich Sonnenbrand..

Wirkstoff: Loratadin

Loratadine

Claridol (Shreya)

Clarisens (Pharmstandard)

Claritin

Clarotadine

Lomilan

LauraHexal

Ein weit verbreitetes Medikament der zweiten Generation. Die Antihistaminwirkung erreicht nach 8-12 Stunden ein Maximum und dauert mehr als 24 Stunden. Gut untersucht, verursacht selten Nebenwirkungen. Beim Stillen kontraindiziert..

Wirkstoff: Rupatadina-Fumarat

Rupafin (Abt)

Neues Antiallergikum der zweiten Generation. Beseitigt effektiv und schnell die Symptome von allergischer Rhinitis und chronischer Urtikaria. Es unterscheidet sich von anderen Medikamenten dadurch, dass es sowohl die frühen als auch die späten Phasen einer allergischen Entzündung betrifft. Daher kann es in Fällen wirksam sein, in denen andere Mittel keine ausreichende positive Wirkung zeigen. Wirksam nach 15 Minuten. Gut geeignet für den Langzeitgebrauch. Kontraindiziert bei Schwangerschaft, Stillzeit und Kindern unter 12 Jahren.

Wirkstoff: Levocetirizin

Levocetirizin-Teva (Teva)

Suprastinex (Aegis)

Gletset

Xizal

Neue, verbesserte Cetirizinformel. Es hat eine starke antiallergische und entzündungshemmende Wirkung, die doppelt so hoch ist wie die von Cetirizin. Es ist zur Behandlung von allergischer Rhinitis, Pollinose, Konjunktivitis, Neurodermitis und Urtikaria indiziert. Es wirkt sehr schnell, es gibt eine Kinderform in Form von Tropfen ab 2 Jahren. In Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert..

Wirkstoff: Cetirizin

Zirtek (USB Farhim)

Zodak (Zentiva)

Parlazin (Aegis)

Lethizen (Krka)

Cetirizin

Tsetrin (Dr. Reddys)

Ein weit verbreitetes Medikament der dritten Generation. Nach einer Einzeldosis wird der Beginn der Wirkung nach 20-60 Minuten beobachtet, die Wirkung hält mehr als 24 Stunden an. Vor dem Hintergrund des Behandlungsverlaufs entwickelt sich keine Drogenabhängigkeit. Nach Absetzen der Aktion dauert bis zu 3 Tage. In Form von Tropfen ist es bei Kindern ab 6 Monaten erlaubt. In Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert..

Wirkstoff: Fexofenadin

Telfast (Sanofi-Aventis)

Fexadin

Fexofast (Mikrolabor)

Das Medikament der dritten Generation zur Beseitigung der Symptome, die mit saisonaler allergischer Rhinitis und der symptomatischen Behandlung chronischer Urtikaria verbunden sind. Es wird bei Erwachsenen und Kindern über 6 Jahren angewendet. In der Schwangerschaft kontraindiziert

und Stillen.

Wirkstoff: Desloratadin

Desloratadin-Teva (Teva)

Lordestine

Erius

Ein modernes, starkes Antiallergikum zur Behandlung von allergischer Rhinitis und Urtikaria. Die Aktion beginnt innerhalb von 30 Minuten nach der Einnahme und dauert 24 Stunden. Es hat das geringste Risiko für Schläfrigkeit. Kontraindiziert bei Schwangerschaft, Stillzeit und Kindern unter 1 Jahr..

Wirkstoff: Ebastin

Kestin

Das Medikament ist die zweite Generation. Es verfügt über eine besonders lange Aktion. Nach Einnahme des Arzneimittels entwickelt sich nach 1 Stunde eine ausgeprägte antiallergische Wirkung, die 48 Stunden anhält. Kontraindiziert bei Schwangerschaft, Stillzeit und Kindern unter 6 Jahren.

Denken Sie daran, dass Selbstmedikation lebensbedrohlich ist. Konsultieren Sie einen Arzt, um Ratschläge zur Verwendung von Medikamenten zu erhalten.

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