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Antihistaminika

Antihistaminika der letzten Generation

Antihistaminika sind Substanzen, die die Wirkung von freiem Histamin unterdrücken..

Wenn ein Allergen in den Körper gelangt, wird Histamin aus den Mastzellen des Bindegewebes freigesetzt, aus denen das Immunsystem des Körpers besteht. Es beginnt mit bestimmten Rezeptoren zu interagieren und verursacht Juckreiz, Schwellung, Hautausschlag und andere allergische Manifestationen. Antihistaminika sind für die Blockierung dieser Rezeptoren verantwortlich. Es gibt drei Generationen dieser Medikamente im Jahr 2019..

Heute werden wir eine neue Generation von Antihistaminika in Betracht ziehen, die wirksam sind und praktisch keine Nebenwirkungen verursachen. Die Liste der für 2019 relevanten Medikamente finden Sie im Artikel. Hinterlassen Sie Ihren Kommentar in den Kommentaren..

Ursachen der Allergie

Die Hauptursachen für Allergien:

  • Abfallprodukte einer Hauszecke;
  • Pollen verschiedener Blütenpflanzen;
  • in Impfstoffen oder Spenderplasma enthaltene Fremdproteinverbindungen;
  • Sonneneinstrahlung, Kälte;
  • Staub (Buch, Haushalt, Straße);
  • Sporen verschiedener Pilze oder Schimmelpilze;
  • Tierhaare (hauptsächlich charakteristisch für Katzen, Kaninchen, Hunde, Chinchillas);
  • chemische Reinigungs- und Reinigungsmittel;
  • medizinische Präparate (Anästhetika, Antibiotika);
  • Lebensmittel, hauptsächlich Eier, Früchte (Orangen, Kakis, Zitronen), Milch, Nüsse, Weizen, Meeresfrüchte, Soja, Beeren (Viburnum, Trauben, Erdbeeren);
  • Insekten- / Arthropodenbisse;
  • Latex;
  • kosmetische Werkzeuge;
  • psychischer / emotionaler Stress;
  • Ungesunder Lebensstil.

Tatsächlich kann eine Allergie durch plötzliche Tränenfluss, laufende Nase, Juckreiz, Niesen, Hautrötung und andere unerwartete schmerzhafte Manifestationen erkannt werden. Am häufigsten treten solche allergischen Symptome in direktem Kontakt mit einer bestimmten Allergensubstanz auf, die vom menschlichen Körper als Erreger der Krankheit erkannt wird, wodurch Gegenmaßnahmen ausgelöst werden.

Ärzte betrachten als Allergene Substanzen, die eine direkte allergene Wirkung zeigen, also Wirkstoffe, die die Wirkung anderer Allergene verstärken können.

Die Reaktion eines Menschen auf die Auswirkungen verschiedener Allergene hängt weitgehend von den genetischen individuellen Merkmalen seines Immunsystems ab. Bewertungen zahlreicher Studien weisen auf eine erbliche allergische Veranlagung hin. Daher haben Eltern mit Allergien viel häufiger ein Baby mit einer ähnlichen Pathologie als ein gesundes Paar.

Anwendungshinweise

Verschreiben Sie Antihistaminika, einschließlich der neuesten Generation. Sie müssen auf jeden Fall ein Arzt sein, der eine genaue Diagnose stellt. In der Regel ist ihre Verabreichung bei Vorliegen solcher Symptome und Krankheiten ratsam:

  • frühes atopisches Syndrom bei einem Kind;
  • saisonale oder ganzjährige Rhinitis;
  • negative Reaktion auf Pflanzenpollen, Tierhaare, Haushaltsstaub, einige Medikamente;
  • schwere Bronchitis;
  • Angioödem;
  • anaphylaktischer Schock;
  • Essensallergien;
  • Enteropathie;
  • Bronchialasthma;
  • atopische Dermatitis;
  • Bindehautentzündung durch Exposition gegenüber Allergenen;
  • chronische, akute und andere Formen der Urtikaria;
  • Allergische Dermatitis.

Der Wirkungsmechanismus von Antihistaminika

Die Grundlage des Wirkmechanismus von Arzneimitteln gegen Allergien ist ihre Fähigkeit, die Hemmung von H1-Histaminrezeptoren umzukehren.

Sie können Histamin nicht vollständig ersetzen, aber sie blockieren effektiv die Rezeptoren, die er nicht besetzen konnte. Deshalb werden sie eingesetzt, wenn es notwendig ist, sich schnell entwickelnden und schweren Allergien vorzubeugen. H1-Blocker verhindern auch die Produktion neuer Histamin-Chargen, wenn sich die Krankheit aktiv entwickelt. Moderne Antiallergika können nicht nur Histamine, sondern auch Bradykinin, Serotonin und Leukotriene beeinflussen.

Bei der Interaktion mit H1-Rezeptoren werden folgende Effekte verursacht:

  1. Krampflösende Wirkung.
  2. Bronchodilatator-Effekt, wenn nach Exposition gegenüber Histamin ein Krampf auftritt.
  3. Vasodilatation verhindern.
  4. Normalisieren Sie die Durchlässigkeit der Gefäßwand, insbesondere im Kapillarbett.

Antihistaminika können die Magensäure und -sekretion nicht beeinflussen, da sie nicht mit Histamin-H2-Rezeptoren interagieren.

Generationen von Antihistaminika

Es gibt mehrere Generationen von Antihistaminika. Mit jeder Generation, der Anzahl und Stärke der Nebenwirkungen und der Wahrscheinlichkeit einer Sucht nimmt die Wirkdauer ab.

Das Folgende ist die von der WHO im Jahr 2019 angenommene Klassifizierung:

Generation:Aktive Substanz:
Erste Generation.

Antihistaminika der 1. Generation zeichnen sich durch folgende pharmakologische Eigenschaften aus:

  • Muskeltonus reduzieren;
  • eine beruhigende, hypnotische und anticholinerge Wirkung haben;
  • die Wirkung von Alkohol potenzieren;
  • eine lokalanästhetische Wirkung haben;
  • eine schnelle und starke, aber kurzfristige (4-8 Stunden) therapeutische Wirkung erzielen;
  • Langzeitanwendung reduziert die Antihistamin-Aktivität, sodass sich die Mittel alle 2-3 Wochen ändern.
  • Chlorpyramin;
  • Dimetinden;
  • Diphenhydramin;
  • Clemastine;
  • Mebhydrolin;
  • Meclizin;
  • Promethazin;
  • Chlorphenamin;
  • Sechifenadin;
  • Dimenhydrinat.
Zweite Generation.

Sie haben Vorteile gegenüber Medikamenten der ersten Generation:

  • Es gibt keine beruhigende und anticholinerge Wirkung, da diese Medikamente nicht überwinden
  • Blut-Hirn-Schranke, nur einige Personen leiden unter mäßiger Schläfrigkeit;
  • geistige Aktivität, körperliche Aktivität leiden nicht;
  • Die Wirkung von Medikamenten erreicht 24 Stunden, daher werden sie einmal täglich eingenommen.
  • Sie machen nicht süchtig, was es ihnen ermöglicht, für eine lange Zeit (3-12 Monate) verschrieben zu werden.
  • Wenn Sie die Einnahme der Medikamente abbrechen, hält die therapeutische Wirkung etwa eine Woche an.
  • Medikamente werden nicht mit Nahrungsmitteln im Verdauungstrakt adsorbiert.
  • Cetirizin;
  • Terfenadin;
  • Astemizol;
  • Azelastin;
  • Akrivastin;
  • Loratadine;
  • Ebastin;
  • Chifenadin;
  • Rupatadine;
  • Karebastin.
Die letzte Generation (dritte).

Alle Antihistaminika der neuesten Generation haben keine kardiotoxische und beruhigende Wirkung, sodass sie von Personen angewendet werden können, deren Aktivität mit einer hohen Konzentration an Aufmerksamkeit verbunden ist.

Diese Medikamente blockieren H1-Rezeptoren und wirken sich zusätzlich auf allergische Manifestationen aus. Sie haben eine hohe Selektivität, überwinden nicht die Blut-Hirn-Schranke, sind daher nicht durch negative Folgen des Zentralnervensystems gekennzeichnet, es gibt keine Nebenwirkungen auf das Herz.

  • Levocetirizin;
  • Desloratadin;
  • Fexofenadin;
  • Norastemizol.

Chemische Struktur und Eigenschaften

Antiallergika können abhängig von ihrer chemischen Struktur in verschiedene Typen unterteilt werden. Je nach Art und Struktur entstehen ausgeprägte Effekte und Eigenschaften..

Art des Arzneimittels:Sorten:Charakteristische Eigenschaften:
EthanolomineClemastin, Diphenhydramin, Dimenhydrinat, DoxylaminAusgeprägte Sedierung, Schläfrigkeit, m-anticholinerge Wirkung.
EthylendiamineChlorpyraminAusgeprägte Sedierung, Schläfrigkeit, m-anticholinerge Wirkung.
AlkylamineDimetinden, Acrivastin, ChlorphenaminVerursacht eine erhöhte Erregung des Zentralnervensystems, aber die Sedierung ist schwach.
PiperazineCetirizin, HydroxyzinLeichte Beruhigung.
PiperidineEbastin, Loratadin, Levocabastin, FexofenadinSchwache Sedierung, beeinträchtigt das Nervensystem nicht und hat keine anticholinergen Eigenschaften.
PhenothiazinePromethazin, ChifenadinAusgeprägte anticholinerge, antiemetische Eigenschaften.

Um festzustellen, welche Antihistaminika besser sind, müssen Sie ihre Unterscheidungsmerkmale, positiven und negativen Seiten sowie die Auswirkungen auf den Patienten und die Allergie selbst berücksichtigen.

Die Entwicklung von H1-Rezeptorblockern erfolgte schrittweise, und heute können drei Generationen von Arzneimitteln unterschieden werden, von denen jede ihre eigenen Eigenschaften aufweist.

Antihistaminika der neuesten Generation: Liste

Aktuelle Liste der besten Antihistaminika der neuesten Generation für 2019 zur Beseitigung von Allergiesymptomen bei Erwachsenen:

  • Gletset;
  • Xizal;
  • Ceser;
  • Suprastinex;
  • Fexofast;
  • Zodak Express;
  • L-Cet;
  • Loratek;
  • Fexadin;
  • Erius
  • Entsalzung;
  • NeoClaritin;
  • Lordestine;
  • Trexil Neo;
  • Fexadin;
  • Allegra.

Nach Bewertungskriterien sollte die neueste Generation von Allergiemedikamenten die Funktion des Zentralnervensystems nicht beeinträchtigen, eine toxische Wirkung auf Herz, Leber und Blutgefäße ausüben und mit anderen Arzneimitteln interagieren.

Nach den Forschungsergebnissen erfüllt keines dieser Medikamente diese Anforderungen..

Erius

Das Medikament ist zur Behandlung von saisonalem Heuschnupfen, allergischer Rhinitis, chronischer idiopathischer Urtikaria mit Symptomen wie Tränenfluss, Husten, Juckreiz und Schwellung der Schleimhaut des Nasopharynx indiziert.

Nachteile

Nebenwirkungen können auftreten (Übelkeit und Erbrechen, Kopfschmerzen, Tachykardie, lokale allergische Symptome, Durchfall, Hyperthermie). Kinder haben normalerweise Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Fieber.

Leistungen

Erius wirkt extrem schnell auf Allergiesymptome und kann zur Behandlung von Kindern ab einem Jahr eingesetzt werden, da es ein hohes Maß an Sicherheit bietet.

Es wird sowohl von Erwachsenen als auch von Kindern gut vertragen und ist in verschiedenen Dosierungsformen (Tabletten, Sirup) erhältlich, was für die Verwendung in der Pädiatrie sehr praktisch ist. Es kann über einen langen Zeitraum (bis zu einem Jahr) eingenommen werden, ohne Sucht zu verursachen (Widerstand dagegen). Lindert zuverlässig Manifestationen der Anfangsphase einer allergischen Reaktion.

Nach dem Verlauf der Behandlung bleibt die Wirkung 10-14 Tage lang bestehen. Überdosierungssymptome wurden selbst bei einer Verfünffachung der Erius-Dosis nicht beobachtet.

Trexil Neo

Es ist ein schnell wirkender selektiv aktiver H1-Rezeptorantagonist, der von Buterophenol abgeleitet ist und sich in seiner chemischen Struktur von Analoga unterscheidet.

Es wird bei allergischer Rhinitis zur Linderung seiner Symptome, allergischen dermatologischen Manifestationen (Dermographismus, Kontaktdermatitis, Urtikaria, atonisches Ekzem), Asthma, atonischer und provozierter körperlicher Anstrengung sowie im Zusammenhang mit akuten allergischen Reaktionen auf verschiedene Reizstoffe angewendet.

Nachteile

Bei Überschreitung der empfohlenen Dosierung wurden eine schwache Manifestation einer beruhigenden Wirkung sowie Reaktionen des Magen-Darm-Trakts, der Haut und der Atemwege beobachtet.

Leistungen

das Fehlen einer beruhigenden und anticholinergen Wirkung, eine Wirkung auf die psychomotorische Aktivität und das Wohlbefinden einer Person. Das Medikament kann sicher bei Patienten mit Glaukom und Erkrankungen der Prostata angewendet werden..

Fexadin

Das Medikament wird zur Behandlung von saisonaler allergischer Rhinitis mit folgenden Manifestationen von Heuschnupfen angewendet: juckende Haut, Niesen, Rhinitis, Rötung der Augenschleimhaut sowie zur Behandlung der chronischen idiopathischen Urtikaria und ihrer Symptome: Hautjuckreiz, Rötung.

Nachteile

Nach einiger Zeit ist eine Abhängigkeit von der Wirkung des Arzneimittels möglich, es hat Nebenwirkungen: Dyspepsie, Dysmenorrhoe, Tachykardie, Kopfschmerzen und Schwindel, anaphylaktische Reaktionen, Geschmacksperversion. Drogenabhängigkeit kann sich bilden.

Leistungen

Bei der Einnahme des Arzneimittels treten keine für Antihistaminika charakteristischen Nebenwirkungen auf: Sehstörungen, Verstopfung, Mundtrockenheit, Gewichtszunahme, negative Auswirkungen auf die Arbeit des Herzmuskels.

Fexadin kann ohne Rezept in einer Apotheke gekauft werden. Eine Dosisanpassung für ältere Menschen, Patienten sowie Nieren- und Leberversagen ist nicht erforderlich. Das Medikament wirkt schnell und behält seine Wirkung während des Tages bei. Der Preis des Arzneimittels ist nicht zu hoch, es steht vielen Allergikern zur Verfügung.

Antihistaminika der 4. Generation - existieren sie??

Alle Aussagen der Werbekünstler, die die Arzneimittelmarken als „Antihistaminika der vierten Generation“ positionieren, sind nichts weiter als ein Werbegag. Diese pharmakologische Gruppe existiert nicht, obwohl Vermarkter ihr nicht nur neu geschaffene Arzneimittel, sondern auch Arzneimittel der zweiten Generation zuschreiben.

Die offizielle Klassifikation gibt nur zwei Gruppen von Antihistaminika an - dies sind Medikamente der ersten und zweiten Generation. Die dritte Gruppe pharmakologisch aktiver Metaboliten ist in der Pharmaindustrie als „H1-Histaminblocker der dritten Generation“ positioniert..

Antihistaminika während der Schwangerschaft

Natürlich sind allergische Frauen, die planen, schwanger zu werden oder bereits ein Babyherz zu tragen, sehr daran interessiert, welche Allergietabletten während der Schwangerschaft und weiteren Stillzeit eingenommen werden können und ob es möglich ist, solche Medikamente während dieser Zeit grundsätzlich einzunehmen?

Während der Schwangerschaft ist es für eine Frau zunächst besser, die Einnahme von Medikamenten zu vermeiden, da ihre Wirkung sowohl für schwangere Frauen als auch für ihre zukünftigen Nachkommen gefährlich sein kann. Die Einnahme von Antihistaminika aufgrund von Allergien während der Schwangerschaft im ersten Trimester ist strengstens untersagt, mit Ausnahme von Extremfällen, die das Leben der werdenden Mutter bedrohen. Im 2. und 3. Trimester ist die Verwendung von Antihistaminika ebenfalls mit enormen Einschränkungen erlaubt, da keines der vorhandenen therapeutischen Antiallergika völlig sicher ist.

Frauen mit Allergien, die an saisonalen Allergien leiden, kann empfohlen werden, während der Schwangerschaft im Voraus zu planen, wenn bestimmte Allergene am wenigsten aktiv sind. Im Übrigen wäre die beste Lösung auch, den Kontakt mit Substanzen zu vermeiden, die allergische Reaktionen hervorrufen. Wenn es nicht möglich ist, solche Empfehlungen umzusetzen, kann die Schwere bestimmter allergischer Manifestationen durch Einnahme natürlicher Antihistaminika (Fischöl, Vitamin C und B12, Zink, Pantothensäure, Nikotin- und Ölsäure) und dann nur nach Rücksprache mit einem Arzt verringert werden.

Pharmakologische Gruppe - H.1-Antihistaminika

Untergruppenvorbereitungen sind ausgeschlossen. Aktivieren

Beschreibung

Die ersten Medikamente blockieren H.1-Histaminrezeptoren wurden Ende der 40er Jahre in die klinische Praxis eingeführt. Sie wurden Antihistaminika genannt, weil hemmen wirksam die Reaktion von Organen und Geweben auf Histamin. Histamin-H-Blocker1-Rezeptoren schwächen die Histamin-induzierte Hypotonie und die Krämpfe der glatten Muskulatur (Bronchien, Darm, Gebärmutter), verringern die Kapillarpermeabilität, hemmen die Entwicklung von Histaminödemen, verringern Hyperämie und Juckreiz und verhindern so die Entwicklung und erleichtern den Verlauf allergischer Reaktionen. Der Begriff "Antihistaminika" spiegelt das Spektrum der pharmakologischen Eigenschaften dieser Arzneimittel nicht vollständig wider, weil Sie verursachen eine Reihe anderer Effekte. Dies ist teilweise auf die strukturelle Ähnlichkeit von Histamin und anderen physiologisch aktiven Substanzen wie Adrenalin, Serotonin, Acetylcholin, Dopamin zurückzuführen. Daher Histamin-H-Blocker1-Rezeptoren können bis zu dem einen oder anderen Grad die Eigenschaften von Anticholinergika oder Alpha-Blockern aufweisen (Anticholinergika können wiederum Antihistamin-Aktivität aufweisen). Einige Antihistaminika (Diphenhydramin, Promethazin, Chlorpyramin usw.) wirken deprimierend auf das Zentralnervensystem und verstärken die Wirkung von Vollnarkotika und Lokalanästhetika sowie narkotischen Analgetika. Sie werden bei der Behandlung von Schlaflosigkeit, Parkinson als Antiemetikum eingesetzt. Begleitende pharmakologische Wirkungen können ebenfalls unerwünscht sein. Beispielsweise begrenzt eine beruhigende Wirkung, begleitet von Lethargie, Schwindel, beeinträchtigter Bewegungskoordination und einer Abnahme der Aufmerksamkeitskonzentration, die ambulante Anwendung bestimmter Antihistaminika (Diphenhydramin, Chlorpyramin und anderer Vertreter der ersten Generation), insbesondere bei Patienten, deren Arbeit eine schnelle und koordinierte geistige und körperliche Reaktion erfordert. Das Vorhandensein einer cholinolytischen Wirkung in den meisten dieser Mittel führt zu Trockenheit der Schleimhäute, prädisponiert für Sehstörungen und Urinieren sowie zu gastrointestinalen Dysfunktionen.

Medikamente der Generation I sind reversible kompetitive Antagonisten von H.1-Histaminrezeptoren. Sie handeln schnell und kurz (bis zu 4 Mal am Tag ernannt). Ihre längere Anwendung führt häufig zu einer Schwächung der therapeutischen Wirksamkeit..

Kürzlich hergestellte Histamin-H-Blocker1-Rezeptoren (Antihistaminika der II- und III-Generation), gekennzeichnet durch eine hohe Selektivität der Wirkung auf N.1-Rezeptoren (Chifenadin, Terfenadin, Astemizol usw.). Diese Medikamente wirken sich leicht auf andere Mediatorsysteme (cholinerge Mittel usw.) aus, passieren die BHS nicht (wirken sich nicht auf das Zentralnervensystem aus) und verlieren bei längerem Gebrauch nicht an Aktivität. Viele Medikamente der zweiten Generation binden nicht wettbewerbsfähig an H.1-Rezeptoren, und der resultierende Ligand-Rezeptor-Komplex ist durch eine relativ langsame Dissoziation gekennzeichnet, die zu einer Verlängerung der Dauer der therapeutischen Wirkung führt (1 Mal pro Tag zugewiesen). Biotransformation der meisten Histamin-H-Antagonisten1-Rezeptoren treten in der Leber unter Bildung aktiver Metaboliten auf. Eine Anzahl von Blockern N.1-Histaminrezeptoren sind ein aktiver Metabolit bekannter Antihistaminika (Cetirizin ist ein aktiver Metabolit von Hydroxyzin, Fexofenadin - Terfenadin)..

Antihistaminika: von Diphenhydramin bis Telfast

Historisch gesehen bedeutet der Begriff "Antihistaminika" Arzneimittel, die H1-Histaminrezeptoren blockieren, und Arzneimittel, die auf H2-Histaminrezeptoren wirken (Cimetidin, Ranitidin, Famotidin usw.), werden als H2-Histaminblock bezeichnet

Historisch gesehen bedeutet der Begriff "Antihistaminika" Arzneimittel, die H1-Histaminrezeptoren blockieren, und Arzneimittel, die auf H2-Histaminrezeptoren wirken (Cimetidin, Ranitidin, Famotidin usw.), werden als H2-Histaminblocker bezeichnet. Ersteres wird zur Behandlung von allergischen Erkrankungen eingesetzt, letzteres als Antisekretorikum.

Histamin, dieser Hauptmediator verschiedener physiologischer und pathologischer Prozesse im Körper, wurde 1907 chemisch synthetisiert. Anschließend wurde es aus tierischen und menschlichen Geweben isoliert (Windaus A., Vogt W.). Noch später wurden seine Funktionen bestimmt: Magensekretion, Neurotransmitterfunktion im Zentralnervensystem, allergische Reaktionen, Entzündungen usw. Nach fast 20 Jahren, 1936, wurden die ersten Substanzen mit Antihistamin-Aktivität hergestellt (Bovet D., Staub A.). Und bereits in den 60er Jahren wurde die Heterogenität der Rezeptoren für Histamin im Körper nachgewiesen und ihre drei Subtypen unterschieden: H1, H2 und H3, die sich in Struktur, Lokalisation und physiologischen Effekten unterscheiden, die auftreten, wenn sie aktiviert und blockiert werden. Seit dieser Zeit beginnt eine aktive Phase der Synthese und klinischen Prüfung einer Vielzahl von Antihistaminika.

Zahlreiche Studien haben gezeigt, dass Histamin, das auf die Rezeptoren der Atemwege, Augen und Haut wirkt, charakteristische Allergiesymptome verursacht und Antihistaminika, die die Rezeptoren vom H1-Typ selektiv blockieren, diese verhindern und stoppen können.

Die meisten verwendeten Antihistaminika weisen eine Reihe spezifischer pharmakologischer Eigenschaften auf, die sie als separate Gruppe charakterisieren. Dazu gehören die folgenden Wirkungen: juckreizhemmend, abschwellend, antispastisch, anticholinerge, Antiserotonin, Beruhigungsmittel und Lokalanästhesie sowie die Vorbeugung von Histamin-induziertem Bronchospasmus. Einige von ihnen werden nicht durch Histaminblockade verursacht, sondern durch strukturelle Merkmale..

Antihistaminika blockieren die Wirkung von Histamin auf H1-Rezeptoren durch den Mechanismus der kompetitiven Hemmung, und ihre Affinität zu diesen Rezeptoren ist signifikant geringer als die von Histamin. Daher sind diese Medikamente nicht in der Lage, das mit dem Rezeptor assoziierte Histamin zu verdrängen, sondern blockieren nur unbesetzte oder freigesetzte Rezeptoren. Dementsprechend sind H1-Blocker am wirksamsten, um allergische Reaktionen eines unmittelbaren Typs zu verhindern, und im Falle einer entwickelten Reaktion verhindern sie die Freisetzung neuer Teile von Histamin.

Aufgrund ihrer chemischen Struktur sind die meisten von ihnen fettlösliche Amine, die eine ähnliche Struktur aufweisen. Der Kern (R1) wird durch eine aromatische und / oder heterocyclische Gruppe dargestellt und ist über ein Stickstoff-, Sauerstoff- oder Kohlenstoff (X) -Molekül an eine Aminogruppe gebunden. Der Kern bestimmt den Schweregrad der Antihistaminaktivität und einige der Eigenschaften der Substanz. Wenn man seine Zusammensetzung kennt, kann man die Stärke des Arzneimittels und seine Wirkungen vorhersagen, zum Beispiel die Fähigkeit, die Blut-Hirn-Schranke zu durchdringen.

Es gibt verschiedene Klassifikationen von Antihistaminika, von denen jedoch keine allgemein anerkannt ist. Nach einer der beliebtesten Klassifikationen werden Antihistaminika zum Zeitpunkt der Herstellung in Arzneimittel der ersten und zweiten Generation unterteilt. Medikamente der ersten Generation werden im Gegensatz zu nicht sedierenden Medikamenten der zweiten Generation auch häufig als Beruhigungsmittel bezeichnet (aufgrund der dominanten Nebenwirkung). Gegenwärtig ist es üblich, die dritte Generation zu isolieren: Sie enthält grundlegend neue Arzneimittel - aktive Metaboliten, die neben der höchsten Antihistaminaktivität einen Mangel an Sedierung und kardiotoxischen Wirkungen aufweisen, die für Arzneimittel der zweiten Generation charakteristisch sind (siehe Tabelle)..

Zusätzlich wird die chemische Struktur (abhängig von der X-Bindung) von Antihistaminika in mehrere Gruppen unterteilt (Ethanolamine, Ethylendiamine, Alkylamine, Derivate von Alfacarbolin, Chinuclidin, Phenothiazin, Piperazin und Piperidin)..

Antihistaminika der ersten Generation (Beruhigungsmittel). Alle von ihnen sind in Fetten gut löslich und blockieren neben H1-Histamin auch cholinerge, muskarinische und Serotoninrezeptoren. Als kompetitive Blocker binden sie reversibel an H1-Rezeptoren, was zur Verwendung ziemlich hoher Dosen führt. Die folgenden pharmakologischen Eigenschaften sind für sie am charakteristischsten..

  • Die beruhigende Wirkung wird durch die Tatsache bestimmt, dass die meisten Antihistaminika der ersten Generation, die sich leicht in Lipiden auflösen, die Blut-Hirn-Schranke gut durchdringen und an die H1-Rezeptoren des Gehirns binden. Möglicherweise besteht ihre beruhigende Wirkung darin, die zentralen Serotonin- und Acetylcholinrezeptoren zu blockieren. Der Grad der Manifestation der beruhigenden Wirkung der ersten Generation variiert bei verschiedenen Arzneimitteln und bei verschiedenen Patienten von mittel bis schwer und steigt in Kombination mit Alkohol und Psychopharmaka an. Einige von ihnen werden als Schlaftabletten (Doxylamin) verwendet. In seltenen Fällen tritt anstelle einer Sedierung eine psychomotorische Erregung auf (häufiger in moderaten therapeutischen Dosen bei Kindern und in hohen toxischen Dosen bei Erwachsenen). Aufgrund der beruhigenden Wirkung können die meisten Medikamente nicht während der Arbeit verwendet werden, die Aufmerksamkeit erfordert. Alle Medikamente der ersten Generation potenzieren die Wirkung von Beruhigungs- und Hypnotika, narkotischen und nicht narkotischen Analgetika, Monoaminoxidasehemmern und Alkohol.
  • Die für Hydroxyzin charakteristische anxiolytische Wirkung kann auf die Unterdrückung der Aktivität in bestimmten Bereichen der subkortikalen Region des Zentralnervensystems zurückzuführen sein.
  • Atropin-ähnliche Reaktionen, die mit den anticholinergen Eigenschaften der Arzneimittel verbunden sind, sind für Ethanolamine und Ethylendiamine am charakteristischsten. Manifestiert durch Mundtrockenheit und Nasopharynx, Harnverhaltung, Verstopfung, Tachykardie und Sehbehinderung. Diese Eigenschaften liefern die Wirksamkeit der diskutierten Mittel gegen nicht allergische Rhinitis. Gleichzeitig können sie die Obstruktion bei Asthma bronchiale (aufgrund einer Erhöhung der Sputumviskosität) erhöhen, eine Verschlimmerung des Glaukoms verursachen und zu einer infravesikalen Obstruktion beim Prostataadenom usw. führen..
  • Die antiemetische und Anti-Pump-Wirkung ist wahrscheinlich auch mit der zentralen anticholinergen Wirkung der Arzneimittel verbunden. Einige Antihistaminika (Diphenhydramin, Promethazin, Cyclizin, Meclizin) reduzieren die Stimulation der vestibulären Rezeptoren und hemmen die Funktion des Labyrinths und können daher bei Bewegungsstörungen eingesetzt werden.
  • Eine Reihe von H1-Histaminblockern reduziert die Symptome des Parkinsonismus aufgrund der zentralen Hemmung der Wirkung von Acetylcholin.
  • Die antitussive Wirkung ist für Diphenhydramin am charakteristischsten. Sie wird durch die direkte Wirkung auf das Hustenzentrum in der Medulla oblongata realisiert.
  • Die Antiserotoninwirkung, die hauptsächlich für Cyproheptadin charakteristisch ist, bestimmt seine Anwendung bei Migräne.
  • Der α1-blockierende Effekt mit peripherer Vasodilatation, der insbesondere der Antihistamin-Phenothiazin-Reihe innewohnt, kann bei empfindlichen Personen zu einem vorübergehenden Blutdruckabfall führen.
  • Die lokalanästhetische (kokainähnliche) Wirkung ist für die meisten Antihistaminika charakteristisch (tritt aufgrund einer Abnahme der Permeabilität der Membranen für Natriumionen auf). Diphenhydramin und Promethazin sind stärkere Lokalanästhetika als Novocain. Gleichzeitig haben sie systemische Chinidin-ähnliche Wirkungen, die sich in einer Verlängerung der Refraktärphase und der Entwicklung einer ventrikulären Tachykardie äußern.
  • Tachyphylaxie: Eine Abnahme der Antihistamin-Aktivität bei längerem Gebrauch, was die Notwendigkeit eines Arzneimittelwechsels alle 2-3 Wochen bestätigt.
  • Es ist zu beachten, dass sich Antihistaminika der ersten Generation von der zweiten Generation in der kurzen Expositionsdauer mit einem relativ schnellen Einsetzen der klinischen Wirkung unterscheiden. Viele von ihnen sind in parenteraler Form erhältlich. All dies sowie niedrige Kosten bestimmen die heute weit verbreitete Verwendung von Antihistaminika.

Darüber hinaus ermöglichten viele der diskutierten Eigenschaften den "alten" Antihistaminika, ihre Nische bei der Behandlung bestimmter Pathologien (Migräne, Schlafstörungen, extrapyramidale Störungen, Angstzustände, Reisekrankheit usw.) zu besetzen, die nicht mit Allergien zusammenhängen. Viele Antihistaminika der ersten Generation sind Teil der kombinierten Präparate gegen Erkältungen, wie Beruhigungsmittel, Schlaftabletten und andere Komponenten.

Am häufigsten werden Chlorpyramin, Diphenhydramin, Clemastin, Cyproheptadin, Promethazin, Fencarol und Hydroxyzin verwendet.

Chlorpyramin (Suprastin) ist eines der am häufigsten verwendeten sedierenden Antihistaminika. Es hat eine signifikante Antihistaminaktivität, periphere anticholinerge und mäßige krampflösende Wirkung. In den meisten Fällen wirksam bei der Behandlung von saisonaler und mehrjähriger allergischer Rhinokonjunktivitis, Quincke-Ödem, Urtikaria, atopischer Dermatitis, Ekzem, Pruritus verschiedener Ursachen; in parenteraler Form - zur Behandlung von akuten allergischen Zuständen, die eine Notfallversorgung erfordern. Es bietet eine breite Palette von therapeutischen Dosen. Es reichert sich nicht im Blutserum an und verursacht daher bei längerem Gebrauch keine Überdosierung. Suprastin zeichnet sich durch einen raschen Wirkungseintritt und eine kurze Wirkdauer (einschließlich Nebenwirkung) aus. In diesem Fall kann Chlorpyramin mit nicht sedierenden H1-Blockern kombiniert werden, um die Dauer der antiallergischen Wirkung zu verlängern. Suprastin ist derzeit eines der meistverkauften Antihistaminika in Russland. Dies ist objektiv mit der nachgewiesenen hohen Effizienz, Kontrollierbarkeit seiner klinischen Wirkung, dem Vorhandensein verschiedener Dosierungsformen, einschließlich injizierbarer, und niedrigen Kosten verbunden.

Diphenhydramin, das bekannteste in unserem Land unter dem Namen Diphenhydramin, ist einer der ersten synthetisierten H1-Blocker. Es hat eine ziemlich hohe Antihistamin-Aktivität und verringert die Schwere allergischer und pseudoallergischer Reaktionen. Aufgrund der signifikanten cholinolytischen Wirkung wirkt es antitussiv und antiemetisch und verursacht gleichzeitig trockene Schleimhäute und Harnverhalt. Diphenhydramin wirkt aufgrund seiner Lipophilie deutlich sediert und kann als Schlaftablette verwendet werden. Es hat eine signifikante lokalanästhetische Wirkung, weshalb es manchmal als Alternative zur Unverträglichkeit gegenüber Novocain und Lidocain eingesetzt wird. Diphenhydramin wird in verschiedenen Dosierungsformen angeboten, auch zur parenteralen Anwendung, was seine weit verbreitete Verwendung in der Notfalltherapie bestimmt hat. Ein erheblicher Bereich von Nebenwirkungen, die Unvorhersehbarkeit von Folgen und Auswirkungen auf das Zentralnervensystem erfordern jedoch eine verstärkte Beachtung seiner Verwendung und, wenn möglich, die Verwendung alternativer Wirkstoffe.

Clemastin (Tavegil) ist ein hochwirksames Antihistaminikum, das in seiner Wirkung Diphenhydramin ähnelt. Es hat eine hohe anticholinerge Aktivität, dringt jedoch in geringerem Maße in die Blut-Hirn-Schranke ein. Es liegt auch in injizierbarer Form vor, die als zusätzliches Mittel gegen anaphylaktischen Schock und Angioödem zur Vorbeugung und Behandlung von allergischen und pseudoallergischen Reaktionen eingesetzt werden kann. Eine Überempfindlichkeit gegen Clemastin und andere Antihistaminika mit einer ähnlichen chemischen Struktur ist jedoch bekannt..

Cyproheptadin (Peritol) hat zusammen mit einem Antihistaminikum eine signifikante Antiserotoninwirkung. In dieser Hinsicht wird es hauptsächlich für einige Formen der Migräne, das Dumping-Syndrom, als Mittel zur Steigerung des Appetits mit Anorexie verschiedener Genese verwendet. Es ist das Medikament der Wahl bei kalter Urtikaria.

Promethazin (Pipolfen) - eine ausgeprägte Wirkung auf das Zentralnervensystem - bestimmte seine Anwendung bei Menière-Syndrom, Chorea, Enzephalitis, See- und Luftkrankheit als Antiemetikum. In der Anästhesiologie wird Promethazin als Bestandteil von lytischen Gemischen zur Potenzierung der Anästhesie verwendet..

Quifenadin (Phencarol) - hat eine geringere Antihistaminaktivität als Diphenhydramin, ist jedoch auch durch eine geringere Penetration durch die Blut-Hirn-Schranke gekennzeichnet, was eine geringere Schwere seiner beruhigenden Eigenschaften bestimmt. Darüber hinaus blockiert Fencarol nicht nur Histamin-H1-Rezeptoren, sondern reduziert auch den Histamingehalt in Geweben. Es kann bei der Entwicklung der Toleranz gegenüber anderen beruhigenden Antihistaminika verwendet werden.

Hydroxyzin (Atarax) - Trotz der vorhandenen Antihistamin-Aktivität wird es nicht als antiallergisches Mittel verwendet. Es wird als angstlösendes, beruhigendes, muskelrelaxierendes und juckreizhemmendes Mittel verwendet..

So haben Antihistaminika der ersten Generation, die sowohl H1 als auch andere Rezeptoren (Serotonin, zentrale und periphere cholinerge Rezeptoren, a-adrenerge Rezeptoren) beeinflussen, verschiedene Wirkungen, die ihre Verwendung unter vielen Bedingungen bestimmten. Die Schwere der Nebenwirkungen erlaubt es uns jedoch nicht, sie als Medikamente erster Wahl bei der Behandlung von allergischen Erkrankungen zu betrachten. Die bei ihrer Verwendung gewonnenen Erfahrungen haben die Entwicklung von unidirektionalen Arzneimitteln ermöglicht - der zweiten Generation von Antihistaminika.

Antihistaminika der zweiten Generation (nicht beruhigend). Im Gegensatz zur vorherigen Generation haben sie fast keine sedierende und anticholinerge Wirkung, unterscheiden sich jedoch in der Selektivität der Wirkung auf H1-Rezeptoren. Bei ihnen wurde jedoch die kardiotoxische Wirkung in unterschiedlichem Maße festgestellt..

Die häufigsten für sie sind die folgenden Eigenschaften.

  • Hohe Spezifität und hohe Affinität für H1-Rezeptoren ohne Wirkung auf Cholin- und Serotoninrezeptoren.
  • Der rasche Beginn der klinischen Wirkung und der Wirkdauer. Eine Verlängerung kann aufgrund einer hohen Proteinbindung, einer Kumulierung des Arzneimittels und seiner Metaboliten im Körper und einer verzögerten Ausscheidung erreicht werden.
  • Minimale Sedierung bei Verwendung von Arzneimitteln in therapeutischen Dosen. Dies erklärt sich aus dem schwachen Durchgang der Blut-Hirn-Schranke aufgrund der strukturellen Merkmale dieser Wirkstoffe. Bei einigen besonders empfindlichen Personen kann es zu mäßiger Schläfrigkeit kommen, was selten die Ursache für das Absetzen des Arzneimittels ist..
  • Fehlende Tachyphylaxie bei längerem Gebrauch.
  • Die Fähigkeit, Kaliumkanäle des Herzmuskels zu blockieren, was mit einer Verlängerung des QT-Intervalls und einer Herzrhythmusstörung verbunden ist. Das Risiko dieser Nebenwirkung steigt mit der Kombination von Antihistaminika mit Antimykotika (Ketoconazol und Intraconazol), Makroliden (Erythromycin und Clarithromycin), Antidepressiva (Fluoxetin, Sertralin und Paroxetin) unter Verwendung von Grapefruitsaft sowie bei Patienten mit schwerer Leberfunktion.
  • Das Fehlen parenteraler Formen, jedoch einige von ihnen (Azelastin, Levocabastin, Bamipin) sind als topische Formen verfügbar.

Nachfolgend sind die Antihistaminika der zweiten Generation mit den charakteristischsten Eigenschaften aufgeführt..

Terfenadin ist das erste Antihistaminikum, das keine hemmende Wirkung auf das Zentralnervensystem hat. Seine Entstehung im Jahr 1977 war das Ergebnis einer Untersuchung beider Arten von Histaminrezeptoren sowie der strukturellen Merkmale und Wirkungen bestehender H1-Blocker und markierte den Beginn der Entwicklung einer neuen Generation von Antihistaminika. Derzeit wird Terfenadin aufgrund seiner erhöhten Fähigkeit, tödliche Arrhythmien zu verursachen, die mit der Verlängerung des QT-Intervalls verbunden sind (Torsade de Pointes), immer weniger verwendet..

Astemizol ist eines der am längsten wirkenden Medikamente der Gruppe (die Halbwertszeit seines aktiven Metaboliten beträgt bis zu 20 Tage). Es ist durch eine irreversible Bindung an H1-Rezeptoren gekennzeichnet. Fast keine beruhigende Wirkung, interagiert nicht mit Alkohol. Da Astemizol eine verzögerte Wirkung auf den Krankheitsverlauf hat, ist seine Anwendung im akuten Prozess unpraktisch, kann jedoch bei chronisch allergischen Erkrankungen gerechtfertigt sein. Da das Medikament die Eigenschaft hat, im Körper zu kumulieren, steigt das Risiko, schwere Herzrhythmusstörungen zu entwickeln, die manchmal tödlich sind. Im Zusammenhang mit diesen gefährlichen Nebenwirkungen wurde der Verkauf von Astemizol in den USA und einigen anderen Ländern ausgesetzt.

Acrivastin (Semprex) ist ein Medikament mit hoher Antihistaminaktivität mit minimal ausgeprägter sedierender und anticholinerger Wirkung. Ein Merkmal seiner Pharmakokinetik ist eine niedrige Stoffwechselrate und das Fehlen einer Kumulation. Acrivastin wird in Fällen bevorzugt, in denen aufgrund des schnellen Erreichens der Wirkung und der kurzfristigen Wirkung, die die Verwendung eines flexiblen Dosierungsschemas ermöglicht, keine kontinuierliche antiallergische Behandlung erforderlich ist.

Dimethenden (Fenistil) kommt den Antihistaminika der ersten Generation am nächsten, unterscheidet sich jedoch von ihnen durch eine signifikant geringere Schwere und muskarinische Wirkung, eine höhere antiallergische Aktivität und Wirkdauer.

Loratadin (Claritin) ist eines der meistverkauften Medikamente der zweiten Generation, das verständlich und logisch ist. Seine Antihistaminaktivität ist aufgrund der größeren Bindungsstärke an periphere H1-Rezeptoren höher als die von Astemizol und Terfenadin. Das Medikament hat keine beruhigende Wirkung und potenziert die Wirkung von Alkohol nicht. Darüber hinaus interagiert Loratadin praktisch nicht mit anderen Arzneimitteln und hat keine kardiotoxische Wirkung.

Die folgenden Antihistaminika sind lokale Medikamente und sollen lokale Manifestationen von Allergien lindern.

Levocabastin (Histimet) wird in Form von Augentropfen zur Behandlung der Histamin-abhängigen allergischen Konjunktivitis oder als Spray gegen allergische Rhinitis eingesetzt. Bei lokaler Anwendung gelangt es in geringer Menge in den systemischen Kreislauf und hat keine unerwünschten Auswirkungen auf das Zentralnervensystem und das Herz-Kreislauf-System.

Azelastin (Allergodil) ist eine hochwirksame Behandlung für allergische Rhinitis und Bindehautentzündung. Azelastin wird in Form eines Nasensprays und von Augentropfen verwendet und weist praktisch keine systemischen Wirkungen auf.

Ein weiteres topisches Antihistaminikum, Bamipin (Soventol) in Form eines Gels, ist zur Anwendung bei allergischen Hautläsionen vorgesehen, die von Juckreiz, Insektenstichen, Quallenverbrennungen, Erfrierungen, Sonnenbrand und leichten thermischen Verbrennungen begleitet werden..

Antihistaminika der dritten Generation (Metaboliten). Ihr grundlegender Unterschied besteht darin, dass sie aktive Metaboliten von Antihistaminika der vorherigen Generation sind. Ihr Hauptmerkmal ist die Unfähigkeit, das QT-Intervall zu beeinflussen. Derzeit vertreten durch zwei Medikamente - Cetirizin und Fexofenadin..

Cetirizin (Zyrtec) ist ein hochselektiver peripherer H1-Rezeptorantagonist. Es ist ein aktiver Metabolit von Hydroxyzin, der eine viel weniger ausgeprägte beruhigende Wirkung hat. Cetirizin wird im Körper fast nicht metabolisiert und seine Ausscheidungsrate hängt von der Nierenfunktion ab. Sein charakteristisches Merkmal ist die hohe Fähigkeit, in die Haut einzudringen, und dementsprechend die Wirksamkeit bei Hautmanifestationen von Allergien. Cetirizin zeigte weder im Experiment noch in der Klinik eine arrhythmogene Wirkung auf das Herz, die den Bereich der praktischen Anwendung von Metaboliten-Medikamenten vorbestimmte und die Schaffung eines neuen Medikaments - Fexofenadin - bestimmte.

Fexofenadin (Telfast) ist ein aktiver Metabolit von Terfenadin. Fexofenadin unterliegt keinen Veränderungen im Körper und seine Kinetik ändert sich nicht mit einer Beeinträchtigung der Leber- und Nierenfunktion. Es geht keine Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten ein, hat keine beruhigende Wirkung und beeinflusst die psychomotorische Aktivität nicht. In dieser Hinsicht ist das Medikament für die Verwendung durch Personen zugelassen, deren Aktivitäten eine erhöhte Aufmerksamkeit erfordern. Die Untersuchung der Wirkung von Fexofenadin auf den QT-Wert zeigte sowohl im Experiment als auch in der Klinik, dass bei Verwendung hoher Dosen und bei längerer Anwendung keine kardiotrope Wirkung auftritt. Zusammen mit maximaler Sicherheit zeigt dieses Tool die Fähigkeit, Symptome bei der Behandlung von saisonaler allergischer Rhinitis und chronischer idiopathischer Urtikaria zu stoppen. Aufgrund der Pharmakokinetik, des Sicherheitsprofils und der hohen klinischen Wirksamkeit ist Fexofenadin derzeit das vielversprechendste Antihistaminikum..

Im Arsenal des Arztes befindet sich also eine ausreichende Menge an Antihistaminika mit verschiedenen Eigenschaften. Es sollte beachtet werden, dass sie nur symptomatische Linderung von Allergien bieten. Darüber hinaus können Sie je nach Situation sowohl verschiedene Medikamente als auch deren unterschiedliche Formen verwenden. Für den Arzt ist es auch wichtig, sich an die Sicherheit von Antihistaminika zu erinnern.

Antihistaminika: Was ist das, Generationen von Histamin-Medikamenten

Jeder, der in Apotheken nach Histamin-Medikamenten sucht, wird sicherlich mit einem Problem konfrontiert sein, da diese in äußerst seltenen Situationen verschrieben werden. Antihistaminika verschiedener Generationen sind heute sehr weit verbreitet. Die Sache ist, dass Histamin eine biologische Verbindung ist, die sich im menschlichen Körper ständig in einem inaktiven Zustand befindet. Freies Histamin ist so aktiv, dass es die Funktion lebenswichtiger Organe blockiert. Um diesen Wirkstoff zu unterdrücken, werden Antihistaminika eingesetzt..

Wie wirken Antihistaminika??

Angesichts der hohen Bildungsrate des Histamin-Rezeptor-Komplexes haben Wissenschaftler eine neue Generation von Antihistaminika entwickelt, die einen zusätzlichen Einfluss auf die komplexen Entzündungsmechanismen haben:

  • Histamin inaktivieren;
  • den Prozess der Histaminsynthese und die Bildung von Sauerstoffradikalen verlangsamen;
  • den Prozess der Zellaktivierung durch Immobilisierung von Calciumionen stören.

Diese Medikamente beeinflussen die Wechselwirkung von Rezeptoren und Histamin, die für die biologische Wirkung auf den Mediator erforderlich ist.

Wenn Histamin an den H1-Rezeptor bindet, treten in glatten Muskelzellen Krämpfe auf. Wenn ein solcher Rezeptor die Beendigung von Nervenzellen beeinflusst, beginnt die Haut zu jucken, Nesselsucht und Hyperämie treten auf. Wenn Rezeptoren auf die Brust wirken, steigt die Schleimproduktion..

In der Situation der Anlagerung des H2-Rezeptors an Histamin wird die Zellsekretion im Magen-Darm-Trakt stimuliert, gefolgt von Durchfall, Blähungen und Hautausschlägen im Mund.

Der H3-Rezeptor ist in den Zellen des Nervensystems vorhanden und reagiert daher auf Histamin mit Fieber, Kopfschmerzen, Übelkeit und Migräne.

Auf der Oberfläche der Mastzellen befindet sich der H4-Rezeptor, der an der Mobilisierung und Bewegung von Neutrophilen beteiligt ist.

Antihistaminika können an einen bestimmten Rezeptortyp binden oder nicht selektiv sein.

Generationen von Antihistaminika: eine Liste

Experten haben die Klassifizierung von Allergiemedikamenten nach Generationen festgelegt. Es wurde aus der Zeit gebildet, als Histaminblocker erfunden wurden. Die in solchen Generationen enthaltenen Medikamente unterscheiden sich durch Merkmale. Die Klassifizierung wurde auf der Grundlage von Kontraindikationen und unerwünschten Folgen nach der Verabreichung erstellt.

Für jeden Patienten wird das Arzneimittel individuell anhand der Symptome ausgewählt. Die individuellen Eigenschaften des Körpers haben eine wichtige Wirkung..

Die Liste der Antihistaminika der ersten Generation enthält Beruhigungsmittel, die auf H1-Rezeptoren aktiv sind. Sie werden dem Patienten in großen Dosen verabreicht, und die Wirkung von einem dauert etwa 6 Stunden. Danach müssen Sie eine andere Dosis eingeben.

Die wirksame Wirkung von Beruhigungsmitteln hat einige Nebenwirkungen: Das Sehvermögen wird verschwommen, die Schleimhaut im Mund trocknet aus und die Pupillen dehnen sich aus. Mit Beruhigungsmitteln stellt der Patient Schläfrigkeit und verminderten Muskeltonus fest. Solche Mittel können nicht verschrieben werden, wenn der Patient ein Auto fährt und verantwortungsbewusst arbeitet. Bei Verwendung mit Antihistaminika der ersten Generation von Schlaftabletten, Schmerzmitteln und Beruhigungsmitteln wird die Wirkung der Einnahme der letzteren verstärkt.

Diese Allergiemedikamente werden bei bestimmten Problemen verschrieben:

  • Bronchialasthma;
  • Allergien, die die Atemfunktion beeinträchtigen;
  • Nesselsucht;
  • Bronchitis;
  • akute Kontaktallergien.

Aufgrund der Tatsache, dass solche Medikamente hervorragend husten, werden sie bei Bronchitis verschrieben. Patienten mit chronischen Erkrankungen, die die Atmung erschweren, benötigen solche Medikamente. Die häufigsten unter ihnen sind:

Antihistaminika der zweiten Generation sind Arzneimittel ohne beruhigende Wirkung. Die Anzahl möglicher Nebenwirkungen wird minimiert. Diese Arzneimittel hemmen die Reaktion nicht und verursachen keine Schläfrigkeit. Medikamente der zweiten Generation haben eine gute Wirkung bei der Behandlung von Juckreiz und Hautausschlägen..

Diese Medikamente haben jedoch eine kardiotoxische Wirkung. Deshalb werden sie in einem Krankenhaus verschrieben. Patienten mit Herz- und Blutgefäßerkrankungen ist die Verwendung von Antihistaminika der zweiten Generation untersagt:

Die dritte Generation von Antihistaminika ist ein aktiver Metabolit. Durch die Blockierung der Histaminsynthese wirken sie stark auf den Körper. Dazu gehören: Tsetrin, Zirtek, Telfast. Im Gegensatz zu Arzneimitteln der vorherigen Generation werden diese zur Behandlung von Asthma, Hautkrankheiten und akuten Allergien eingesetzt. Oft werden sie zur Behandlung von Psoriasis verschrieben.

Heute ist die neueste Generation von Antihistaminika weit verbreitet. Die neue vierte Generation ist ein Mittel, das praktisch keine Nebenwirkungen hervorruft (Erius, Telfast, Xizal)..

Die Vorteile der Verwendung der neuesten Generation von Antihistaminika sind:

  • Geschwindigkeit der Exposition gegenüber dem Problem;
  • Dauer der therapeutischen Wirkung bis zu 2 Tagen;
  • fehlende Tachyphylaxie-Wirkung;
  • reduzierter Bedarf an Kortikosteroiden;
  • Mangel an Nebenwirkungen auf das Myokard und das Zentralnervensystem.

Trotz der Erfolge bei der Entwicklung von Pharmaunternehmen wird nicht empfohlen, diese Medikamente während der Schwangerschaft zu verwenden. Sie werden nur unter ärztlicher Aufsicht verschrieben..

Antihistaminika der 5. Generation: Liste

Die neueste Liste von Allergiemedikamenten enthält:

  • Ebastin;
  • Cetirizin;
  • Levocetirizin;
  • Fexofenadin;
  • Chifenadin;
  • Desloratadin.

Alle oben genannten Fonds sind unter anderen Namen zu finden, der Hauptwirkstoff bleibt jedoch derselbe..

Das neue Medikament, das derzeit entwickelt wird, ist Norastemizol. Dies ist ein Tool, das nur im Ausland bekannt ist..

Antihistaminika für Kinder und schwangere Frauen

Bei der Behandlung von allergischen Erkrankungen im Kindesalter werden drei Generationen von Arzneimitteln eingesetzt. Die erste Gruppe ist Mittel, die schnell eine heilende Eigenschaft aufweisen und leicht aus dem Körper ausgeschieden werden. In der Regel werden sie zur Behandlung von akuten allergischen Reaktionen in kurzen Kursen verschrieben. Die wirksamsten unter ihnen sind: Suprastin, Tavegil, Diazolin und Fenkarol.

Medikamente der zweiten Gruppe rufen keine beruhigende Wirkung hervor und ihre Wirkung hält lange an, so dass sie einmal täglich eingenommen werden. Zur Behandlung von Allergien bei Kindern werden normalerweise Fenistil, Ketotifen und Cetrin verschrieben..

Die dritte Gruppe von Allergiemedikamenten für Kinder wird bei der chronischen Form der Krankheit angewendet, da sie ihre Wirkung über einen langen Zeitraum beibehalten..

Kinder können Antihistaminika in Form von Sirupen, Tropfen, Salben und Tabletten verwenden.

Was die Ernennung von Antihistaminika für schwangere Frauen betrifft, muss verstanden werden, dass dies während des ersten Trimesters verboten ist. Ab dem zweiten Trimester können Sie im Notfall Mittel verwenden.

Schwangeren können natürliche Antihistaminika in Form der Vitamine B12 und C, Nikotin, Öl- und Pantothensäure, Fischöl und Zink verschrieben werden.

Die sichersten während der Schwangerschaft sind Zyrtec, Claritin, Avil und Telfast. Allerdings ist auch deren Empfang unbedingt mit Ihrem Arzt vereinbar.

Nebenwirkungen und Kontraindikationen für Antihistaminika

Antihistaminika können einen Patienten mit Diagnosen verschlechtern:

  • Stagnation des Urins;
  • Glaukom;
  • vergrößerte Prostata;
  • Darmverschluss.

Im Falle der Erkennung der aufgeführten Krankheiten werden Allergiemedikamente sorgfältig verschrieben. Die Dosierung muss reduziert werden, wenn eine Person an Nieren- und Leberversagen leidet. Grundsätzlich hängt die Dosierung vom Medikament ab..

Bis zu einem Alter von sechs Monaten wird die Verwendung von "Hydroxysin" und "Promethazin" nicht empfohlen..

Beruhigende Antihistaminika sind Medikamente, die Ihre Aufmerksamkeitsspanne verringern. Diese Aktion wird durch den gleichzeitigen Gebrauch von Drogen und Alkohol verstärkt..

Bei der Verwendung von Antihistaminika, insbesondere der ersten Generation, können folgende Nebenwirkungen auftreten:

  • Schläfrigkeit;
  • Verstopfung;
  • Kopfschmerzen;
  • Sehbehinderung;
  • trockener Mund;
  • schwieriges Wasserlassen;
  • verschwommenes Bewusstsein.

Wechselwirkung

Wenn einige Medikamente mit Antihistaminika eingenommen werden, verursachen sie Schläfrigkeit:

  1. Zopiclon und andere Medikamente, die Ihnen helfen, schnell einzuschlafen.
  2. Amitriptylin und ähnliche Antidepressiva.
  3. Morphin und Codein sowie starke Schmerzmittel.
  4. Temazepam, Lorazepam, Diazepam.

Um das Auftreten von Nebenwirkungen auszuschließen, sollten krampflösende, antipsychotische und anticholinerge Arzneimittel nicht zusammen mit antiallergischen Arzneimitteln eingenommen werden..

Welcher Arzt kann helfen??

Nach dem Einsetzen allergischer Symptome können Sie sich an einen Allergologen oder Therapeuten wenden. Zusätzliche Ratschläge erhalten Sie von einem Augenarzt, HNO-Arzt und Dermatologen. Bei atopischer Rhinitis muss ein Lungenarzt aufgesucht werden, um sich einer Untersuchung zum Ausschluss von Asthma bronchiale zu unterziehen.

Eine kompetente Empfehlung eines Ernährungswissenschaftlers, der hochallergene Lebensmittel von der Ernährung des Patienten ausschließt, kann helfen..

Ärzte beachten, dass Allergiekomplikationen vermieden werden können, wenn:

  • eine hypoallergene Diät einhalten;
  • Antihistaminika rechtzeitig einnehmen;
  • Reduzieren Sie die Anzahl der Kontakte mit dem Allergen.

Die Auswahl der Antihistaminika erfolgt durch den Arzt unter Berücksichtigung der begleitenden Diagnosen, des Alters, des Schweregrads und des allgemeinen Gesundheitszustands des Menschen.

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